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Cell apoptosis " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-161345
Apoptosis
Cancer
Meriolin 16 在 2-3 小时内快速诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),IC50 值在 50 nM。
HY-161045
EGFR
Apoptosis
Cancer
T-1-DOCA 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的IC50 值分别为 56.94 和 269.01 nM。T-1-DOCA 可诱导 HCT-116 细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-163406
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
PDE1-IN-6 (compound 6c) 是一种选择性 PDE1 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。PDE1-IN-6 显著抑制急性髓性白血病细胞增殖并诱导凋亡 (cell apoptosis )。
HY-157324
EGFR
Apoptosis
VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.086 μM,对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-147503
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-F03 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cell s ),EC50 值为 0.27 µM。Vin-F03 能有效促进 β 细胞存活,保护 β 细胞免受 STZ 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-F03 可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
HY-147502
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-C01 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cell s ),EC50 值为 0.22 µM。Vin-C01 能有效促进 β 细胞存活,保护 β 细胞免受 STZ 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-C01 可用于Ⅱ型糖尿病的研究。
HY-W004520
5-Methylphenazinium methylsulfate
Bacterial
Antibiotic
Apoptosis
Others
吩嗪硫酸甲酯
Phenazine methylsulfate is a free radical generator. Phenazine methylsulfate has been used as an electron transfer reactant in cell viability assays. Phenazine methylsulfate induces ssDNA break formation in the presence of the reducing agent NADPH. Phenazine methylsulfate induces oxidative DNA damage in an alkaline comet assay and apoptosis .
HY-10226
R306465
Apoptosis
HDAC
Cancer
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 , cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-143471
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂,其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移,诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-158031
HY-N3415
Apoptosis
Cancer
Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物,具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis ) 的作用
HY-N10417
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体,存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。
HY-N12717
Apoptosis
Cancer
Casuarinin 是一种活性物质,可以从 Terminalia arjuna 的树皮中分离出来。Casuarinin 可诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-145424
CDK
Others
CDK7-IN-10 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 小于 100 nM,来自专利 WO2021016388A1,化合物 I-1。CDK7-IN-10 可用于抑制激酶的活性。CDK7-IN-10具有抑制细胞生长和诱导细胞凋亡 的潜力。
HY-155413
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
HY-163451
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 17 是一种 Curcumin-Piperlongumine 杂合分子,可通过激活肺癌细胞中的 JNK 信号通路来增加细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2599
COX
Apoptosis
Cancer
醋酸蒲公英霜
Taraxerol acetate 是 COX-1 和 COX-2 抑制剂, IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-111299
Apoptosis
Cancer
Psammaplysene A 是一种溴化酪氨酸衍生物,可以促进 FOXO1 的核定位,从而导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-146163
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 7 (化合物 3a) 是一种有效的拓扑异构酶 II α 亚型抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。Topoisomerase II inhibitor 7 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
HY-113978
HY-N0671
Rhaponiticin
Apoptosis
Cancer
土大黄苷
Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baill 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
HY-110119
HY-B0114S2
HY-N10131
(+)-Biatractylolide
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Biatractylolide 是从白术的乙酸乙酯提取物中分离得到的化合物。Biatractylolide 具有抗肿瘤和抗氧化活性。Biatractylolide 提高细胞活力,抑制谷氨酸诱导的细胞凋亡 (apoptosis ),降低 LDH 活性。Biatractylolide 具有神经保护作用。
HY-161313
HY-103349
Caspase
Apoptosis
Cancer
PETCM 是 caspase-3 的激活剂,以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-116057
Others
Others
Stemazole 是一种促进干细胞存活的保护剂。Stemazole 具有人类胚胎干细胞(hESCs)的保护作用。Stemazole 增强单细胞的克隆扩增,降低细胞凋亡 (apoptosis )。Stemazole 用于干细胞在饥饿培养中存活的研究。
HY-147848
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-27 (化合物 5j) 是一种微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-27 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。
HY-126423
Isorhamnetin 3-O-glucuronide
Others
Cancer
Isorhamnetin 3-glucuronide 是一种有效的抗癌剂。Isorhamnetin 3-glucuronide 具有抗增殖活性。Isorhamnetin 3-glucuronide 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
) 和细胞周期停滞在 S 期。
HY-144394
Apoptosis
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-111524
HSP
Apoptosis
Cancer
CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
HY-N7707
Apoptosis
Cancer
Sandacanol 是嗅觉受体 (OR10H1 ) 的特异性激动剂。Sandacanol 诱导膀胱癌细胞发生细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-N0128
Apoptosis
Cancer
香紫苏醇
Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis )。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ,通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-113471A
HY-144794
Apoptosis
EGFR
FAK
Cancer
EGFR-IN-46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂,IC50 s 分别为 20.17 nM,14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )sup>[1]。
HY-126856
HDAC
Apoptosis
Cancer
HC-Toxin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-N0797
HY-N2993
Apoptosis
Cancer
聚孔酸C
Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 有潜力用于肺癌的研究。
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-146754
MMP
Apoptosis
Cancer
MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂,IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
HY-12743
HY-12743A
HY-151934
Apoptosis
Cancer
ERK-IN-6 (compound 6g) 是有效的食管鳞状细胞癌 (ESCC ) 的抗增殖剂。ERK-IN-6 通过 ERK 通路诱导细胞凋亡 。ERK-IN-6 可用于食管鳞状细胞癌的研究。
HY-131055
ADC Cytotoxin
PI3K
Apoptosis
Cancer
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161430
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶 抑制剂,IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞,并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147855
ERK
Apoptosis
Cancer
ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡,选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长,IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。
HY-150047
Apoptosis
Cancer
BK60106 是一种 CD99 抑制剂,直接结合 CD99 的胞外结构域。BK60106 选择性杀死尤文肉瘤 (ES) 细胞。BK60106 可诱导 ES 细胞凋亡 (apoptosis ),且 DNA 损伤较少。
HY-134964
HY-152774
Akt
PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞,并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-122928
Apoptosis
Caspase
Cancer
Rosamultic acid 是一种 A 环收缩三萜,可以从 Rosa rnultiflora 的根中分离出来。Rosamultic acid 通过细胞周期阻滞、下调细胞周期相关蛋白表达、抑制细胞迁移、DNA 损伤、激活 caspases 等介导凋亡 (apoptosis ) 抑制胃癌细胞增殖。
HY-162332
Apoptosis
EGFR
JNK
Cancer
EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-101030
Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-N1079
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
Vitexilactone 是一种二萜类化合物,可从黄荆 (Vitex negundo L.) 的叶片中分离出来。Vitexilactone 对 E. coli 具有抑菌活性。Vitexilactone 诱导癌细胞凋亡并抑制细胞周期。Vitexilactone 可用于癌症的研究。
HY-148923
STAT
Cancer
MC0704 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 值为 2.13 μM。MC0704 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞。MC0704 在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。MC0704 可用于转移性三阴性乳腺癌 (mTNBC) 的研究。
HY-151905
c-Met/HGFR
Cancer
D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
HY-163402
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-108 chloride (Compound Ru3S) 是一种 EGFR 抑制剂,对 hEGFR 的 IC50 值为 5.8 nM。EGFR-IN-108 chloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ,对癌细胞具有抗增殖活性。EGFR-IN-108 chloride 还具有抗血管生成作用。
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用,IC50 值为 46.60 μM,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-157526
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
HY-163083
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
HY-N1960
Apoptosis
Inflammation/Immunology
麦冬皂苷A
Ophiopogonin A 是一种存在于 Ophiopogon japonicus 中的类固醇。Ophiopogonin A 剂量依赖性地抑制失血性休克 (HS) 诱导的组织损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Ophiopogonin A 剂量依赖性地促进 HS 肾组织和缺氧处理的 HK-2 细胞中 ERK 的磷酸化。
HY-124113
4′‐BR
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1 和 Sirtuin-3 。4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞的生长。4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期和细胞凋亡信号传导在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。
HY-147895
HY-146729
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂,具有抗肿瘤活性,其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-W338764
HY-N6722
Tridolgosir
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
苦马豆碱
Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱,是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase ) 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。
HY-18621
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-144131
Apoptosis
RET
Cancer
RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂,RET 和RETV804M 的 IC50 s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117652
HY-163299
Ras
Apoptosis
Cancer
pan-KRAS-IN-5 (compound 15a) 是一种泛 KRAS 翻译抑制剂,靶向 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 诱导细胞周期停滞,促进 KRAS 驱动的癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12960
FLT3-IN-1
FLT3
c-Kit
Apoptosis
Cancer
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂,IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平,阻断细胞增殖,并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143466
HY-143303
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 32 (compound 2g) 是一种抗癌剂 。Anticancer agent 32 具有抗癌活性,影响细胞周期并诱导细胞凋亡。Anticancer agent 32 可以用于癌症的研究。
HY-101030A
Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-N3446
Apoptosis
Cancer
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi 的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
HY-N1022
HY-W011762
Others
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-163118
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 17 (compound 4c) 是噻唑并嘧啶类拓扑异构酶 (Topoisomerase) Top II 的抑制剂 (IC50 : 0.23 μM)。Topoisomerase II inhibitor 17 可显著造成细胞周期破坏和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0992
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146038
HY-116392D
HY-143468
Apoptosis
MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10521
HY-138939
Lipoxygenase
Cancer
5-LOX-IN-2 是 一种 5-脂氧合酶抑制剂 (5-LOX ),IC50 为 0.33 μM,以剂量依赖的方式抑制 5-LOX。5-LOX-IN-2 可降低肾癌细胞的细胞活性并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-150695
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂,并表现出比对 hCA I 和 hCA II 极佳的 hCA IX/XII 选择性 (Ki 分别为 93.9 和 85.7 nM)。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞显示出抗增殖活性。hCAIX/XII-IN-5 能延迟细胞周期并诱导细胞的凋亡。
HY-13686
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10670
Methylpluviatolide
Apoptosis
Cancer
Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
HY-115928
Bcl-2 Family
Cancer
M24 是一种 Mcl-1 选择性抑制剂。M24 对 Mcl-1 表现出良好的结合亲和力,Ki 值为 0.33 μM。M24 具有良好的抗增殖活性并诱导 HepG2 细胞凋亡。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-145762
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物,具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂,NSC348884 破坏低聚物的形成,诱导细胞凋亡,抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-144448
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
HY-18621A
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-151170
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDM2/4-p53-IN-2 (2q) 是一种有效的双重 MDM2/ MDM4 抑制剂和 p53 激活剂,作用于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50 值分别是 70.7 nM 和 81.4 nM。MDM2/4-p53-IN-2 可以调控细胞周期,诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-162360
Apoptosis
EGFR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
HY-143246
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-161268
HY-146988
HY-145785
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-101991
HY-13603
HY-150048
CD73
Apoptosis
Cancer
BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂,IC50 值为 13.089 µM。BK50164 与 CD99 结合 KD 值为 1.5 µM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 Sub-G1 阶段。
HY-146666
Apoptosis
STAT
Cancer
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活,而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-149291
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
A011 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。A011 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。A011 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-148712
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂,对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-12564
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-122678
Survivin
Apoptosis
Cancer
LQZ-7F 是一种生存素二聚化 (survivin dimerization ) 抑制剂,可在前列腺癌细胞中诱导自发细胞凋亡 (apoptosis ) 并与多西紫杉醇协同作用。LQZ-7F 剂量依赖性地抑制 PC-3 和 C4-2 细胞的存活,IC50 分别为 2.99 和 2.47 µM。
HY-18730
HY-145785A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-115906
FLT3
MNK
Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-151544
Fluorescent Dye
Others
PNE-Lyso 是一种可激活荧光探针。PNE-Lyso 可以用两种荧光信号检测细胞内 pH 值和己糖胺酶。PNE-Lyso 可以通过可视化溶酶体形态来区分凋亡和坏死。PNE-Lyso 能够用于研究活性分子诱导的细胞死亡过程。
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-129163
10-Acetylphenoxazine
Pim
Cancer
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
HY-137005
HY-N4317
Apoptosis
Cancer
乙氧基血根碱
Ethoxysanguinarine 是主要存在博落回(Macleaya cordata ) 中的一种 benzophenanthridine 生物碱天然产物。Ethoxysanguinarine 是一种蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂,能够诱导细胞凋亡(apoptosis ),并抑制结直肠癌细胞的活力。
HY-135276
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-137371
HY-P2620
HY-151172
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂,其 IC50 值为 26.1 nM。MDM2-p53-IN-15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53-IN-15 可用于癌症的研究。
HY-148713
Apoptosis
Cancer
Anti-CSCs agent-1 是一种有效的抗 CSCs 剂。 Anti-CSCs agent-1 抑制细胞生长和细胞迁移。Anti-CSCs agent-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Anti-CSCs agent-1 抑制 CSCs 的活力。Anti-CSCs agent-1 可增强 CSCs 中 ROS 的产生。Anti-CSCs agent-1 具有抗肿瘤活性。
HY-151624
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN-2 (compound 27) 是 PARP‑2 的抑制剂,IC50 值为 0.057 µM。PARP-2-IN-2 诱导 MCF-7 乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。PARP-2-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-146227
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-115983
Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-101029
Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-151480
STAT
Apoptosis
Cancer
HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50 =27.8 nM; ATP 抑制: IC50 =24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-143337
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 µM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-108640A
HY-108640
HY-135276A
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合,引起G2 M细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-146433
Apoptosis
Cancer
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂,具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
HY-18981
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-161470
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50 =19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
HY-W009749
HY-144132
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
(-)-Hinesol (Hinesol) 是一种有效的抗癌剂。(-)-Hinesol 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-P99371
AK002; Anti-Siglec-8 Reference Antibody (lirentelimab)
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Lirentelimab (AK002) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向唾液酸结合的 Ig 样凝集素 8 (SIGLEC8 )。Lirentelimab 诱导 IL-5 激活的嗜酸性粒细胞细胞凋亡 并抑制 IL-5 介导的肥大细胞激活。Lirentelimab 可用于嗜酸性胃炎、十二指肠炎的研究。
HY-162264
Microtubule/Tubulin
Proton Pump
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-146063
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
HY-18731
HY-116035
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-113612
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cytostatin 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-113612A
Apoptosis
Phosphatase
Cancer
Cytostatin sodium 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin sodium 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin sodium 还能阻止 B16 黑色素瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin sodium 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-116304
HY-157814
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡 和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
HY-N1486
HY-149024
VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-112346
CDK
Apoptosis
Cancer
RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK ) 抑制剂,IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-101029A
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
DYRK
Apoptosis
Cancer
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HY-146751
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid
Akt
Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂,其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活,从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis )。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-N1428
HY-148833
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂,解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。SLC7A11-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-160506
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC ,可以降解 MET ,在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker;Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-144818
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 23 是一种有效的 Tubulin 抑制剂,IC50 为 4.8 µM。Tubulin inhibitor 23 诱导细胞凋亡(apoptosis )。Tubulin inhibitor 23 以剂量依赖性方式显示抗血管生成活性。Tubulin inhibitor 23 具有研究白血病的潜力。
HY-13016A
XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W105318
PBP
TGF-beta/Smad
Apoptosis
Cancer
五溴苯酚
Pentabromophenol (PBP) 是溴化阻燃剂 (BFR),广泛应用于各种消费品中,以降低各种实用产品中所用材料的燃烧性。Pentabromophenol 可以通过促进窖蛋白介导的内吞作用加速转化生长因子-β (TGF-β) 受体的降解,从而抑制 TGF-β 信号通路。Pentabromophenol 还可以诱导外周血单个核细胞(PBMCs)凋亡 (apoptosis )。
HY-145422
IRE1
Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13016
XL184; BMS-907351
VEGFR
c-Met/HGFR
c-Kit
TAM Receptor
FLT3
Apoptosis
Cancer
卡博替尼
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144811
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-N0171A
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-P99014
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cusatuzumab 是一种人 αCD70 单克隆抗体。 Cusatuzumab 显示出增强抗体依赖性的细胞毒性。 Cusatuzumab 可减少白血病干细胞 (LSC) 并触发与骨髓分化和凋亡 apoptosis 相关的基因特征。Cusatuzumab 具有研究急性白血病 (AML) 的潜力。
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-103661
HY-N0662
HY-115932
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达,并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白,导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-157990
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡,具有广谱抗癌活性,可用于多种实体肿瘤研究。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-P3148
HY-14521
DDATHF
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-115589
HY-B0568
HY-146980
Apoptosis
GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-N1428A
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-19554
HY-19554A
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-157913
Pyruvate Kinase
Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂,IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性,具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-114979
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的,可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-N0171
HY-121638
Apoptosis
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-10805
HY-10805A
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0164
HY-N0281
HY-146324
PROTACs
CaMK
Apoptosis
Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-N6002
Apoptosis
Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-146029
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 3 (Compound 3) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导因子,可选择性触发细胞凋亡和晚期细胞凋亡。Apoptosis inducer 3 对癌细胞具有毒性。
HY-146540
HY-163444
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 15 (Compound 3) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 15 具有细胞毒性但不会导致 DNA 断裂。
HY-142677
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3K-IN-27 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K 属于脂质信号激酶大家族,在细胞生长、分化、迁移和细胞凋亡 apoptosis 等细胞过程中起关键作用。PI3K-IN-27 具有研究癌症和炎症等过度增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021233227A1,化合物 1)。
HY-151980
Mps1
Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-155023
HY-149824
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-118160
HY-N1342
HY-146255
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 10 是一种有效的细胞凋亡 诱导剂。Apoptosis inducer 10显示出抗增殖作用。Apoptosis inducer 10 通过线粒体依赖性内源性途径诱导 HeLa 癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121222
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-134050
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-107430
Hydroxythiamin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-107430A
Hydroxythiamine chloride hydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-107430B
Hydroxythiamine chloride
Apoptosis
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-147822
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 6 (compound 4e) 是一种具有广谱抗癌活性的抗癌剂。Apoptosis inducer 6 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 触发细胞死亡。
HY-146683
HY-146682
HY-19543
NSC 172924
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
鸦胆子苦醇
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis )。
HY-147913
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用,IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-161473
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 16 (Compound 3) 是一种双价 Smac 模拟物,能有效地与 BIR2 和 BIR3 结合,并具有促癌细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。
HY-N7000
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-N11067
HY-147802
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-N0438
Apoptosis
Cancer
茴芹内酯
Pimpinellin 是 Cyrtomium fortumei (J.) 的一种成分。Pimpinellin 通过诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制肿瘤细胞的生长。
HY-N4006
HY-147889
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-161332
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-149017
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构
体 Antitumor agent-75 (HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-131036
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N8207
HY-149221
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 11 (compound 3u) 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在非霍奇金淋巴瘤细胞系中,Apoptosis inducer 11 诱导 G2/M 期阻断,S 期的强烈减少。
HY-N2602
MDM-2/p53
Cancer
Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡,通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。
HY-161358
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10304
Apoptosis
Cancer
Isodispar B 是一种抗癌剂,抑制鼻咽癌和乳腺癌细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isodispar B 对广泛的癌细胞系具有细胞毒性。
HY-115683
HY-149231
HY-N8659
Uzarigenin 3-β-sophoroside
Others
Others
Uzarin 是一种甾体苷。Uzarin 没有抑制细胞增殖或诱导细胞凋亡的作用。
HY-N6253
(+)-Pinoresinol
Apoptosis
Cancer
Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
HY-101055
N6-Furfuryladenosine
Apoptosis
Cancer
激动素核苷
Kinetin riboside是细胞分裂素类似物,可诱导癌症细胞死亡。抑制HCT-15细胞增殖的IC50 值为2.5 μM。
HY-N9534
HY-107992
Others
Others
Iotrolan 是一种传统的造影剂。Iotrolan 对 NP 细胞活力没有影响或诱导细胞凋亡。
HY-163456
HY-19832
HY-N5074
Apoptosis
Cancer
蒺藜皂苷D
Terrestrosin D 是从 Tribulus terrestris L. 中提取得到的一种甾体皂苷,可诱导细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。Terrestrosin D 具有抗血管生成的活性。
HY-N8187
Apoptosis
Cancer
野马追内酯O
Eupalinolide O 是一种具有抗癌活性的倍半萜内酯。Eupalinolide O 在人 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10520
HY-128707
HY-136750
Calpain Inhibitor IV
Apoptosis
Proteasome
Cancer
Z-LLY-FMK (Calpain Inhibitor IV) 是一种钙蛋白酶抑制剂,参与许多细胞系统的凋亡。Z-LLY-FMK 抑制胆总管结扎后肠细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121532
HY-124833
Casein Kinase
Cancer
Quinalizarin 是一种有效、且具有选择性和细胞渗透性的蛋白激酶 CK2 抑制剂,Ki 大约为 50 nM,IC50 为 110 nM。Quinalizarin 可诱导某些癌细胞的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156958
HY-N1260
(-)-Scutebarbatine A
Apoptosis
Cancer
Scutebarbatine A 通过激活 MAPK 和内质网应激抑制肝癌细胞增殖,触发肝癌细胞凋亡。
HY-142913
HY-137949
Apoptosis
Cancer
Formoxanthone A 是一种诱导凋亡 (apoptosis ) 的化合物,在 25 μM 下可显著降低 HeLa 细胞的活力。
HY-Y0152
HY-121662
HY-116894
Apoptosis
Cancer
蔓荆呋喃
Rotundifuran 是一种从 Vitex rotundifolia 中分离的拉丹烷型二萜。Rotundifuran 能够抑制人骨髓白血病细胞的细胞周期进程并诱导细胞凋亡。
HY-129156
Apoptosis
Cancer
HS-1793 是一种 Resveratrol 类似物,在多种癌细胞中具有抗肿瘤活性。HS-1793 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149343
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 132 (compound Rh1) 是细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 的诱导剂,具有抗肿瘤和抗转移活性。Anticancer agent 132 阻滞细胞周期并抑制细胞增殖。
HY-N0839
HY-122910
Apoptosis
Cancer
RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50 ≤500 nM。
HY-141813
HY-150534
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 1 (Compound 5m) 是一种抗黑素瘤剂,可诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-114372
Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
Cancer
Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ,极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-N1516
Apoptosis
Cancer
Ganoderenic acid D 是一种灵芝提取物 (GLE),三萜。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 apoptosis 来抑制癌细胞的增殖。
HY-139828
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 14 是一种先导化合物(IC50 : 0.20 to 0.65 μM),可诱导乳腺癌细胞凋亡、细胞周期阻滞和线粒体膜电位丧失。
HY-121458
Apoptosis
Cancer
Nemorosone 是 Clusia rosea 树脂的主要成分。Nemorosone 对癌细胞有抗增殖作用。Nemorosone 诱导 HT-29 和 LoVo 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-N6690
HY-146261
HY-125466
RIP kinase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2) 结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。
HY-B0313
HY-13523
HY-122760
HY-W015084
HY-113332
HY-100355
HY-12025
HY-112314
HY-N0726
Dracohodin perochlorate
Apoptosis
Cancer
血竭素高氯酸盐
Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是来源于天然活性分子血竭的一种天然产物。Dracorhodin perchlorate 能抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞和凋亡。
HY-150571
HY-N11050
Apoptosis
Cancer
Xerophilusin B 是一种从 Isodon xerophilus 中分离得到的抗癌剂,对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系表现出抗增殖作用,可诱导 G2/M 细胞周期停滞,介导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-N11645
GA-Mf
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid Mf 是一种抗肿瘤三萜类化合物。Ganoderic acid Mf 导致细胞周期停滞在 G1 期。Ganoderic acid Mf 在正常细胞和癌细胞之间表现出高选择性,并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101413
HY-111617
Apoptosis
Cancer
BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis ),导致细胞死亡。
HY-N0048
HY-136383
Rac1/Cdc42-IN-1
Ras
Apoptosis
Cancer
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
HY-126193
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-16375
HY-158195
Others
Cancer
DPP23 在癌细胞中通过 ROS 介导的细胞凋亡发挥抗肿瘤活性,但在健康细胞中不发挥作用。DPP23 可上调 ATF4 的表达。
HY-10222
HY-N6744
Apoptosis
Infection
Cancer
球毛壳菌素 A
Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium ) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin) ,从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-N0732
HY-147520
HY-149890
HY-N2871
Apoptosis
Cancer
Angophorol 是一种黄酮化合物。Angophorol 通过 K562 细胞的生长抑制和凋亡 (apoptosis ) 发挥潜在的抗癌活性。
HY-N1244
HY-113264
Apoptosis
Cancer
PGD2 ethanolamide 是 Anandamide 的 COX-2 依赖性代谢物,可诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1338
NSC 122417
mTOR
Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物,通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖,还抑制细胞迁移潜能,抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
HY-122295
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Dehydroleucodine 是一种从 Artemisia douglasiana 分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。
HY-N1988
Hemslecin A
Survivin
Apoptosis
Cancer
雪胆素A
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
HY-10126
HY-N8361
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
Glycoborinine 是一种天然咔唑生物碱,可以从 Glycosmis pentaphylla 中分离出来。Glycoborinine 通过线粒体途径诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。Glycoborinine 还抑制细胞中的 HIV 复制。
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂,可引起细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期,从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W303895
Others
Others
Luteolin (monohydrate) 是 Luteolin 的一水合物。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物,也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性,可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。
HY-N1983
HY-123056
HY-59001
Apoptosis
Cancer
Sappanchalcone 从 Caesalpinia sappan L. 中提取的黄酮类化合物,诱导人结肠癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122152
APY-606; Clospirazine hydrochloride
Ras
Neurological Disease
Cancer
螺氯马嗪
Spiclomazine hydrochloride (APY-606) 是一种抗精神病药和抗肿瘤药。Spiclomazine hydrochloride 抑制 KRas 。Spiclomazine hydrochloride 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。
HY-N6861
Apoptosis
Cancer
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
HY-134575
Apoptosis
GSK-3
Others
C24:1-神经酰胺是最丰富的天然存在的神经酰胺之一。神经酰胺调节许多不同的生物活动,例如细胞凋亡 (apoptosis )、细胞分化、平滑肌细胞增殖和线粒体呼吸链的抑制。
HY-N0800
(-)-Protosappanin B
Apoptosis
Cancer
原苏木素 B
Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
HY-N2387
HY-N6601
Randialic acid A
Apoptosis
Cancer
兰地酸A
Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 有用于前列腺癌的潜力。
HY-P4157
HY-N9954
Apoptosis
Cancer
Isoharringtonine 是一种天然生物碱,可以从 Cephalotaxus koreana Nakai 中纯化得到。Isoharringtonine 能抑制癌细胞的增殖和迁移,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Isoharringtonine 可用于癌症的研究。
HY-P4157A
HY-149841
Akt
Cancer
AKT-IN-17 是一种可口服的 AKt 抑制剂。AKT-IN-17 抑制 A549 细胞内的 AKt 使细胞凋亡 (Apoptosis )。AKT-IN-17 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N12603
Apoptosis
Cancer
Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性,能可以够到癌细胞凋亡,G0/G1 细胞周期阻滞,也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
HY-D0918
Fluorescent Dye
Others
YO-PRO-1 (Oxazole yellow) 是一种羰花青单体和 DNA 绿色荧光染料,不能渗透正常动物细胞膜,但可以渗透凋亡和坏死细胞的细胞膜。 YO-PRO-1通常用于检测细胞凋亡和坏死。 YO-PRO-1 对 DNA 具有高亲和力,在未与 DNA 结合时基本上不发出荧光。当细胞凋亡发生时,细胞膜的通透性发生变化。 YO-PRO-1可以进入凋亡细胞并与DNA结合并发出明亮的绿色荧光。因此,YO-PRO-1常与碘化丙啶(PI)一起使用来分析和鉴定凋亡和坏死细胞。
HY-N6727
HY-152147
HY-120429
Apoptosis
Cancer
SKLB-163 是一种口服活性的 Rho GDP-dissociation (RhoGDI) 抑制剂。SKLB-163 抑制高表达的 RhoGDI 肿瘤细胞增殖和迁移,并增加肿瘤细胞的放射敏感性。SKLB-163 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-115944
HY-14808
ST1926
Apoptosis
Cancer
Adarotene 是一种有效的 apoptosis 诱导剂,通过产生 DNA 损伤,来阻止人类肿瘤细胞的增殖。
HY-N0882
HY-125848
HY-N3119
HY-146065
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14943
ZIO-101; S-Dimethylarsino-glutathione
Apoptosis
Cancer
Darinaparsin (ZIO-101) 是一种有机砷,是一种线粒体靶向剂。Darinaparsin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-N9500
HY-118328
HY-12538
HY-15694
HY-B0114
HY-120836
HY-N1925
HY-10127
AZD1152
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
巴拉塞替
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-120140
HY-13566
CKD-602 free base
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
贝洛替康
Belotecan (CKD-602 free base) 是 DNA topoisomerase I 抑制剂。Belotecan 诱导细胞凋亡以及周期阻滞。Belotecan 是一种具有抗肿瘤效应的喜树碱衍生物,可用于癌症的研究。
HY-148422
HY-149842
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-18 是一种 Akt 抑制剂,在 A549 细胞中抑制 Akt ,IC50 为 69.45 μΜ。AKT-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用于非小细胞肺癌研究。
HY-155225
HY-10127A
AZD1152 dihydrochloride
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Barasertib (AZD1152) dihydrochloride 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50 : 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-124629
Apoptosis
Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,apoptosis 为 14 nM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-14590
HY-146423
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19 ,DC50 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Fluorescent Dye
Others
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-122788
Oleoyl serinol
Apoptosis
Cancer
N-Oleoyl serinol 是一种神经酰胺类似物,可用于干细胞治疗来防止干细胞发育为畸胎瘤。N-Oleoyl serinol 可诱导残留的多能胚状体衍生细胞 (EBC) 凋亡 (apoptosis ),防止畸胎瘤形成,并丰富了移植后进行神经分化的 EBC 细胞。
HY-108992
HY-18952A
FLT3
Apoptosis
Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂,在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
HY-146048
HY-126412
Apoptosis
Cancer
Neochamaejasmine A 是一种双黄酮类化合物,可以从 Stellera chamaejasme L. 的根中分离出来。Neochamaejasmine A 抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Neochamaejasmine A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究。
HY-153401
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 13 显示出针对多种癌细胞的抗增殖活性。 拓扑异构酶 II 抑制剂 13 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156437
HY-110335
ROCK
Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化,但不刺激细胞凋亡。
HY-N2632
HY-N5007
Apoptosis
Cancer
盖尔格拉文
Galgravin 是 Nectandra megapotamica 中的一种活性化合物,具有抗炎作用。Galgravin 具有体外细胞毒活性,能诱导白血病细胞凋亡。
HY-N6940
HY-N3968
HY-N3765
HY-110071
c-Kit
Cancer
APcK110 是一种有效的 Kit 抑制剂,可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。APcK110 诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3561
Apoptosis
Cancer
Cedrelone 是一种柠檬苦素类化合物,是一种吩嗪生物合成样结构域蛋白 (PBLD ) 激活剂。Cedrelone 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤作用。
HY-157250
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-156293
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
HY-13518
Astringenin; trans-Piceatannol
Syk
Autophagy
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇
Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-P99349
Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19 ) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合,Loncastuximab tesirine 被迅速内化,引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡 ,可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP
Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-108701
NAMPT
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),最终导致细胞死亡。
HY-145729
AZD9150
STAT
Apoptosis
Cancer
Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-151406
Apoptosis
Cancer
hCAIX-IN-13 (Pt2) 是 CAIX (arbonic anhydrase IX) 的抑制剂,IC50 值为 6.57 μM。hCAIX-IN-13 对癌细胞具有细胞毒性,诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。
HY-163076
Others
Others
Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis 。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
HY-126324
Apoptosis
Cancer
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡 诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
HY-W011434
TGIC; Teroxirone
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-N9507
Apoptosis
FGFR
Cancer
Picrasidine Q 是从当归植物中提取的生物碱成分,具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q 诱导人食管癌细胞凋亡 和G1 期阻滞,并直接抑制 FGFR2 激酶活性。
HY-N10355
Apoptosis
Cancer
27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种叶黄素 A 衍生物,对肿瘤细胞具有强大的抗增殖作用。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 诱导肿瘤细胞凋亡。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种抗癌剂。
HY-144361
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-146999
HY-146422
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19 ,DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-156294
HY-15453
HY-13216
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1 ) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-N6998
Apoptosis
Cancer
异戊二酸 紫草酸
Paederosidic acid 分离自 P. scandens ,具有抗癌和抗炎活性。Paederosidic acid 通过诱导线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 抑制肺癌细胞。
HY-108277
HY-121410
HY-N10119
HY-N3055
Apoptosis
Cancer
Pinusolide 是一种已知的血小板激活因子 (PAF ) 受体结合拮抗剂。Pinusolide 不仅降低肿瘤细胞的增殖活性,而且特异性诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10483
Apoptosis
Cancer
Telekin 是一种从 Carpesium divaricatum 中分离出来的桉树型倍半萜内酯化合物。Telekin 可以激活线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-151620
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-80 (compound 11) 是一种口服有效的抗肿瘤 (antitumor ) 剂。Antitumor agent-80 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115718A
HY-N8284
HY-112225
HY-N9438
HY-P99707
HY-10498
HY-N0162
HY-10498A
HY-103696
Apoptosis
Cancer
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1 的抑制剂,可用于研究卵巢癌。PTC-028 选择性地抑制癌细胞,而正常细胞不受影响。PTC-028 可下调 BMI-1,诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-110113
Btk
Cancer
CTA056 是一种 ITK (IL-2 诱导型 T 细胞激酶)抑制剂,其IC50 为 0.1 μM。CTA056 选择性靶向恶性 T 细胞并调节肿瘤抑制因子。CTA056 诱导细胞凋亡,是研究 T 细胞白血病和淋巴瘤的潜在活性分子。
HY-N9942
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Physalin A 是一种从 Physalis alkekengi var franchetii 中分离出来的 withanolide。 Physalin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspase-3 和 caspase-8 表达上调相关的。Physalin A 诱导自噬,发现可拮抗 HT1080 细胞的凋亡。Physalin A具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N6694
HY-N6016
Apoptosis
Cancer
假马齿苋皂苷II
Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-111380
DYRK
Neurological Disease
EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK ) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1255
HY-144299
HY-147781
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 66 (Compound 13e) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 66 在 MCF-7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 66 是一种环丙沙星类似物。
HY-147782
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 67 (Compound 13g) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 67 在 MCF-7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 67 是一种环丙沙星类似物。
HY-B0444A
HY-P99270
CS-1008; Anti-Human TRAIL-R2 Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
Tigatuzumab (CS-1008) 是一种靶向 death receptor 5 (DR5 ) 的人源 IgG1 单克隆抗体。Tigatuzumab 可诱导癌细胞凋亡 ,并抑制体内抑制肿瘤生长。Tigatuzumab 可用于癌症研究。
HY-153895
HY-156033
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50 ? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-118748
SRF
Microtubule/Tubulin
Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin ) 稳定的分子,它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并可用于肿瘤研究。
HY-N10481
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Aviculin 是一种木聚糖苷,是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下,IC50 为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Aviculin 增加了 caspase-9 、caspase-7 和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-136490
Galactosylsphingosine
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷
Psychosine (Galactosylsphingosine) 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-128359
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
HY-13229
Caspase
Apoptosis
Cancer
Boc-D-FMK 是可渗透细胞,不可逆的,泛半胱天冬酶 (caspase ) 抑制剂。Boc-D-FMK 抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的 IC50 值为 39 µM。
HY-N0280
HY-N0605
HY-N0706
HY-P1736
HY-N7070
Apoptosis
Cancer
Geranyl acetate 是一种由香叶醇衍生而来的无环单萜烯酯,因为具有香味而被广泛用于化妆品行业。Geranyl acetate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N5014
HY-N6602
Apoptosis
Cancer
α-茄碱
α-solanine 是Solanum nigrum 中的一种生物活性成分,是主要的甾体类生物碱之一,可抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡 (apoptosis )。
HY-131143
Apoptosis
Cancer
Cadein1 是一种异喹啉衍生物,在p53功能缺失的癌细胞中,可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。
HY-125857
HY-125191
HY-N8617
Caspase
Cancer
Trijuganone C 是一种从丹参中提取出来的天然产物,通过诱导线粒体功能障碍和半胱天冬酶激活介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖。
HY-149997
HY-N12158
Apoptosis
Cancer
Pipermethystine 是一种可以从卡瓦 (Kava ) 植物中分离出来的生物碱。Pipermethystine 降低 HepG2 细胞 ATP 水平、线粒体膜电位,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0036
HY-100507
HY-136268
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
金硫丁二钠
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-P2698
HDAC
Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-143491
HY-123901
Apoptosis
Cancer
Garcinone E 是一种天然的黄酮,存在于山竹果果皮中。Garcinone E 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及抑制癌细胞迁移。Garcinone-E 对不同的人类癌细胞系具有抗癌作用,包括结直肠癌、乳腺癌和肝细胞癌等。
HY-N3711
JNK
ERK
Apoptosis
Neurological Disease
Dehydrocrenatidine,一种 β-carboline 生物碱,可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 ERK 和 JNK 诱导细胞凋亡 。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移,抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。
HY-108164
HY-14942A
RTA 744; WP 744; WP 769 hydrochloride
Apoptosis
Cancer
Berubicin hydrochloride (RTA 744) 是一种阿霉素 (Doxorubicin,HY-15142A) 类似物。Berubicin hydrochloride通过激活促凋亡介质在 NB 细胞中触发凋亡 (Apoptosis ) 和细胞杀伤。Berubicin hydrochloride 具有促凋亡和抗白血病活性。Berubicin hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-155049
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 6 (compound 13b) 是 NMDA 受体 的拮抗剂,靶向甘氨酸结合位点。NMDA receptor antagonist 6 具有细胞神经保护作用,可保护 PC12 细胞免受 NMDA 诱导的损伤和细胞凋亡。
HY-149410
Others
Cancer
MSN8C 是曼索酮 E 的类似物,是一种新型人类 DNA 拓扑异构酶 II 催化抑制剂。MSN8C 诱导癌细胞凋亡。MSN8C 在体外表现出显着的抗肿瘤细胞增殖活性。
HY-156298
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-10071
Organoid
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-B0075
HY-N1435
HY-B0011AS
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-101519
HY-103489
PI4K
Apoptosis
Cancer
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα ) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 。
HY-122534
HY-126679
ATP Synthase
Apoptosis
Cancer
Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1 FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis )诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50 =10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
HY-N0171B
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-146805
HY-N11638
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid R 是一种有效的抗癌剂。Ganoderic acid R 通过诱导肿瘤细胞系凋亡 (apoptosis ) 来抑制生长。 Ganoderic acid R 对多药耐药 (MDR) 肿瘤细胞系 (KB-A-1/Dox) 和敏感肿瘤细胞系 (KB-A-1) 具有显著的细胞毒性。
HY-162311
HY-100036
Smo
Apoptosis
Hedgehog
Cancer
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-112055
HY-123298
Src
Akt
Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-122627
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂,Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡(apoptosis )的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
HY-Y0445A
HY-N7496
Apoptosis
Cancer
Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,导致肿瘤细胞死亡。
HY-129337
Antibiotic
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
雷弗霉素A
Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic ),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis ) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis ) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal ) 活性。
HY-141863
Apoptosis
Cancer
Lepidozin G 可以抑制癌细胞系的生长,其IC50 值范围为4.2 ± 0.2至5.7 ± 0.5 μM。Lepidozin G 通过线粒体相关的凋亡诱导PC-3细胞死亡。
HY-B1448A
HY-108654
HY-106364
Bleomycin PEP; Pepleomycin
Antibiotic
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis ),诱导肺纤维化。
HY-127130
HY-122623
Apoptosis
Cancer
DB818 是 Homeobox A9 (HOXA9 ) 的有效抑制剂。HOXA9 是一种调节造血和白血病细胞增殖的转录因子,与急性髓系白血病 (AML) 有关。DB818 抑制 AML 细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-113915
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Kuguaglycoside C 是一种三萜糖苷,可以从 Momordica charantia 的叶子中分离出来。Kuguaglycoside C 诱导神经母细胞瘤细胞的 caspase 非依赖性 DNA 切割和细胞死亡。Kuguaglycoside C 还显着增加凋亡诱导因子 (AIF ) 的表达和裂解。
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-15611
CRM1
Cancer
KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂,在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50 =100-500 nM),诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。
HY-N7071
Maduramycin
Antibiotic
Apoptosis
Infection
马杜霉素
Maduramicin (Maduramycin) 是从放线菌 Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin 是一种抗球虫药,用于艾美耳球菌,腺苷球菌,鸡血肠球菌和分散肠球菌感染的相关研究。Maduramicin 通过内在和外在途径诱导鸡心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161256
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-162453
Apoptosis
MMP
Cancer
Anticancer agent 204 (Compound 6) 肉桂酰胺氟化衍生物,具有抗癌活性。Anticancer agent 204 能将 HepG2 细胞的细胞周期阻滞在 G1 期,并通过降低线粒体膜极化 (MMP ) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128366
HY-W011522
HY-119808
HY-133667
Apoptosis
Cancer
一溴一碘乙酰胺
Bromoiodoacetamide 是一种碘化卤代酰胺 (I-HAcAms),具有细胞毒性。Bromoiodoacetamide 通过活性氧 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 引起细胞毒性。
HY-138203
HY-16942
HY-N7152
Apoptosis
Cancer
6-Dehydrogingerdione 通过活性氧介导 DR5 的增加,使人肝母细胞瘤 Hep G2 细胞对 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
HY-N8398
HY-152245
HY-154862
Apoptosis
Infection
Cancer
Anticancer agent 119 (compound 15) 是一种 N-酰化环丙沙星衍生物,具有一定的抗菌活性,可诱导 ROS 产生从而促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7507A
Wnt
β-catenin
Cancer
Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth. 的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-161076
HY-139132
Apoptosis
Cancer
Met-F-AEA 是一种代谢稳定的阿南达胺类似物。Met-F-AEA 通过激活细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制细胞生长。Met-F-AEA 具有抗肿瘤活性。
HY-B1193
HY-B0849S1
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂,可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-N0326
HY-19542S
HY-129746
Apoptosis
Cancer
Arylquin 1 是一种前列腺-凋亡-反应-4 (Par-4) 促分泌剂,以波形蛋白为靶点诱导 Par-4 分泌。Arylquin 1 通过诱导溶酶体膜通透性 (LMP) 诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡。
HY-151426
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 83 是一种强效抗癌剂,抑制 LOX IMVI 细胞生长的 GI50 为 0.15 mM。Anticancer agent 83 能够降低线粒体膜电位,并诱导 DNA 损伤,以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155490
HY-163077
HY-157385
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-150231
YB-1
Cancer
SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-N7223
YAP
Apoptosis
Cancer
Lappaol F,一种木质素,是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP<、b> mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis ),并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-N0203
HY-N3308
Apoptosis
Cancer
美迪紫檀素
Medicarpin 是一种从紫花苜蓿中分离出的类黄酮。Medicarpin 通过调节 P-gp 介导的活性分子外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡 (apoptosis ) 并克服多药耐药性。
HY-111838
Apoptosis
Cancer
ZZW-115 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis ) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
HY-111838A
Apoptosis
Cancer
ZZW-115 hydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis ) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
HY-N1823
HY-N0114A
HY-19118
FFC14A
Apoptosis
Cancer
KP1019 (FFC14A) 是一种基于 Ru(III) 的抗转移和细胞毒性抗癌剂。 KP1019 在癌细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14429
HY-N1443
HY-N2198
HY-144748
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 17 (Compound 3b) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 12.38 µM。Tubulin inhibitor 17 具有抗癌活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150750
HY-W013032A
HY-102010
(+)-Pancratistatin
Apoptosis
Cancer
Pancratistatin 是一种异喹啉生物碱,可以从蜘蛛兰 Hymenocallis littoralis 中分离。Pancratistatin 诱导人黑素瘤细胞凋亡 。Pancratistatin 可用于神经母细胞瘤、白血病、和乳腺癌的研究。
HY-N7803
Apoptosis
Cancer
De-O-Mmethyllasiodiplodin 是一种细胞毒性化合物,可以从 Ludwigia hyssopifolia 中分离出来。De-O-Mmethyllasiodiplodin 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制 Hep-2 细胞生长。
HY-N3096
HY-122423
HY-129715
Apoptosis
Cancer
MPI-0441138 是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和有丝分裂抑制剂。MPI-0441138 可诱导 DNA 断裂,诱导细胞色素 c 转位,导致肿瘤细胞死亡。
HY-161360
SHP2
Apoptosis
Cancer
LXQ-217 是一种口服活性 SHP2 抑制剂,其 IC50 值为 2.01 μM。LXQ-217 在诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内外抑制细胞生长。
HY-13680
Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α
Apoptosis
Cancer
甲异靛
Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-N6642
HY-139535
CG-806
FLT3
Btk
Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-146096
HY-N11097
HY-B2054S
Apoptosis
Others
虫酰肼-d9
Tebufenozide-d9 是 Tebufenozide 的氘代物。 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149348
HY-155785
HY-135217
Apoptosis
Cancer
洋芹腦
Apiole 是一种诱导凋亡 (apoptosis ) 的抗肿瘤剂,诱导 G0/G1 细胞周期停滞而抑制人结肠癌细胞。Apiole 还在小鼠体内异种移植模型中显著抑制结肠肿瘤的发展。
HY-155439
FAK
Cancer
FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis )。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-162276
HY-162291
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-3 (compound 7m) 是靶向急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的 LCK 抑制剂,可抑制 LCK 磷酸化。Lck-IN-3 可诱导细胞周期在 G2/M 期阻滞,导致 ALL 细胞凋亡。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-108692S
HY-146105
HY-N2369
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱
Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-113965
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-156168
Caspase
Cancer
M109S 是一种新型小分子,在体外和体内均可保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。M109S 有潜力成为研究细胞死亡 (cell death ) 机制的研究工具,并开发针对线粒体依赖性细胞死亡途径的治疗方法。M109S 具有良好的脑通透性。
HY-14590R
HY-15484
HY-13917
VS-4718; SR-2516
FAK
Apoptosis
Cancer
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13555
HY-N0878
HY-100599
HY-14804A
LY 573636 sodium
Apoptosis
Cancer
Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,通过内在途径诱导细胞凋亡 ,导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。
HY-14804
HY-107324
(-)-β-Elemene; Levo-β-elemene
Apoptosis
Cancer
β-榄香烯
β-Elemene ((-)-β-Elemene; Levo-β-elemene) 是从天然植物温郁金 (Curcuma aromatica ) 中提取的,具有抗肿瘤活性。 β-Elemene ((-)-β-Elemene; Levo-β-elemene; β-Elemen) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13917A
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
FAK
Apoptosis
Cancer
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-D1267
Apoptosis
Cancer
PAO-Nap 是NAP (naphthalimide) 荧光基团修饰的 PAO。PAO 通过选择性靶向硫氧蛋白还原酶诱导 HL-60 细胞氧化应激介导的凋亡。
HY-N8034
HY-115718
HY-146014
HY-145859
HY-150757
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-2 (Compound 7h) 是一种自噬通量 (autophagic flux ) 抑制剂。Autophagy-IN-2 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-115718B
HY-121199
Apoptosis
Cancer
Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂,能够抑制人结肠癌细胞株 HCT-116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA损伤,来诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-120786
6-(3′,4′,5′-Trimethoxybenzoyl)quinoline
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MPT0B014 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。MPT0B014 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。MPT0B014 可用于癌症研究。
HY-N11636
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid S 是一种灵芝酸的位置异构体,可从 Ganoderma lucidum 的发酵菌丝体中分离得到。 Ganoderic acid S 可通过线粒体途径诱导 HeLa 细胞发生细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123697
HY-162131
HY-N12601
Apoptosis
Cancer
Diselaginellin B (化合物 2) 是从 Selaginella Pulvinata 中分离出的天然产物,对人肝癌细胞具有抗增殖,诱导凋亡 (apoptosis ) 和抗转移活性。
HY-121204
HY-160854
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt
Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-N0803
β-Myrcene
NF-κB
Others
月桂烯
Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-144707
Apoptosis
Cancer
AK-778-XXMU是DNA结合2 (ID2) 拮抗剂的有效抑制剂,KD 为129 nM。AK-778-XXMU 能抑制胶质瘤细胞株的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),更重要的是能减缓肿瘤生长。
HY-145861
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143266
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I(topoisomerase I )抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡(apoptosis ),使细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-151939
HY-149063
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物,可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-155362
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
HY-161351
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109583
HY-13753
HY-100202
HY-P1126
HY-133557
PROTACs
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导细胞死亡。
HY-15003
FLT3
Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-155232
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-16 是一种有效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂。PI3Kδ-IN-16 对细胞具有很强的抗增殖作用,引起细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡。
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-155122
PARP
Cancer
PARP-1-IN-13 (Compound 19c) 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50 : 26 nM)。PARP-1-IN-13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP-1-IN-13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis )。
HY-B0312
HY-U00441
HY-33350
HY-108547
Fungal
Apoptosis
Infection
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
HY-B2054
Apoptosis
Others
虫酰肼
Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2303
HY-P2466
Apoptosis
Cancer
Bax BH3 peptide (55-74), wild type 是一种含 20 个氨基酸的 Bax BH3 肽 (Bax 1),能够在多种细胞系模型中诱导细胞凋亡。
HY-P1980
HY-13547
Apoptosis
Cancer
ADPM06,是一种氮唑吡咯甲基,是可用于光动力研究 (PDT) 的化合物。ADPM06 在人肿瘤细胞系中显示较好的活性,并可诱导凋亡 (apoptosis ) 。
HY-N8431
HY-131503
13-MTD; 13-Methylmyristic acid
Apoptosis
Cancer
13-甲基十四烷酸
13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD),一种具有强效抗癌作用的饱和支链脂肪酸。13-Methyltetradecanoic acid 在多种类型的人类癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115937
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-9 是一种 4-苯氧基吡啶衍生物,是一种 =b>c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 12 nM。c-Met-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-115385
HY-N10392
Apoptosis
Cancer
(S)-Erypoegin K 是一种有效的抗癌剂。(S)-Erypoegin K 对 HL-60 细胞显示出有效的抗增殖活性。(S)-Erypoegin K 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117996
CRM1
Apoptosis
Cancer
KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1 ) 抑制剂。 KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗白血病活性。
HY-143302
Others
Cancer
Anticancer agent 31 是一种 1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,是一种抗癌剂。Anticancer agent 31 引起细胞周期在 S 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-13703
Apoptosis
Cancer
Nimustine 是一种亚硝基脲类烷基化剂。Nimustine 诱导细胞凋亡 ,激活 DNA 损伤 以及 MAPK 信号通路。Nimustine 具有抗癌效应,可用于癌症的研究。
HY-N11110
HY-133948
Glyceryl palmitoleate
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Palmitoleoyl glycerol 是一种具有生物活性的单酰基甘油。它增加道诺霉素的积累,表明在 Caco-2 细胞中抑制 P-糖蛋白。 1-Palmitoleoyl glycerol 诱导胸腺细胞凋亡。
HY-120711
HY-P1190
HY-50733A
HY-155954
HY-161100
Apoptosis
Cancer
BDM19 结合并激活细胞质BAX二聚体,单独或联合 BCL-2/BCL-XL 抑制剂 Navitoclax (HY-10087) 均可促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0313R
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长,强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移,抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-B1448AS
HY-161151
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-D0815
Fluorescent Dye
DNA/RNA Synthesis
Others
碘化丙啶
Propidium Iodide (PI) 是一种细胞核染色试剂,可染色 DNA。Propidium Iodide 是一种溴化乙啶的类似物,在嵌入双链 DNA 后释放红色荧光。Propidium Iodide 不能通过活细胞膜,但却能穿过破损的细胞膜而对核染色。Propidium Iodide 的荧光波长为 493/617 nm,与 DNA 嵌合后波长为 536/635 nm。Propidium Iodide 常用于细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞坏死 (necrosis ) 的检测,常用于流式细胞仪分析。
HY-146735
MNK
Apoptosis
Cancer
MNK1/2-IN-6 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂,IC50 s 分别为 2.3 nM 和 3.4 nM。 MNK1/2-IN-6 以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-11005
PDK-1
Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-12842
HY-B1279
Dipyrone hydrate
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-124617A
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport ) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
HY-B1279A
Dipyrone
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯,是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-145844
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂,其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
HY-144733
HY-151978
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-155840
HDAC
Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1, HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-110021
HY-156520
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5702
Bacterial
Apoptosis
Fungal
Infection
EP3 是一种抗菌肽。EP3 具有抗细菌和抗真菌活性。EP3 抑制 E. gallinarum , P. pyocyanea , A. baumanii , K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。EP3 还表现出对癌细胞的抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163178
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Bisabosqual A,一种有效的天冬酰胺合成酶 (ASNS ) 抑制剂,IC50 为 10.7 μM。Bisabosqual A 能够共价修饰 ASNS 蛋白的 K556 位点。Bisabosqual A 促进氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis ),同时抑制自噬 (autophagy )、细胞迁移和上皮间质转化 (EMT),阻碍癌细胞发展。
HY-162352
HY-154860
PROTACs
Btk
Cancer
PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 0.5 nM,KD : 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK,DC50 s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长,并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。
HY-14596
HY-N0907
HY-N2051
Apoptosis
Cancer
山椒子烯酮
Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145868
HY-146037
Apoptosis
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂,其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA-MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-147981
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合(tubulin polymerization )抑制剂,IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-N10093
HY-N10798
(-)-Kusunokinin
Apoptosis
Cancer
Kusunokinin ((-)-Kusunokinin) 是一种天然产物,可以从 P. nigrum 中分离出来。Kusunokinin 具有抗癌活性。Kusunokinin 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148900
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis ),显示出抗肿瘤活性。
HY-N11501
STAT
Apoptosis
Cancer
7-epi-Isogarcinol 是一种多环聚异戊二烯酰基间苯三酚 (PPAP),具有适度的抗增殖活性。7-epi-Isogarcinol 阻断 STAT3 信号通路,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。
HY-149259
FAK
Cancer
FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂,其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-121250
HY-155069
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-27 (化合物 11) 是一种抗增殖剂,能显著减少肿瘤细胞集落数量并诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-27 有用于研究癌症的潜力。
HY-115840
Apoptosis
Cancer
ICL-CCIC-0019 是胆碱激酶 α (CHKα ) 的抑制剂。ICL-CCIC-0019 诱导癌细胞系 G1 期阻滞、内质网应激和凋亡 (apoptosis )。
HY-161267
HY-W008907
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-112649
STAT
Apoptosis
Cancer
Pomstafib-2 是一种有效的选择性 STAT5b 抑制剂。Pomstafib-2 降低 pSTAT5b 的表达并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-153188
Apoptosis
IRAK
Cancer
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达。
HY-156453
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂,其IC50 为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性,IC50 值为 0.61 μM,并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),阻断细胞周期于 G0/G1 期。
HY-130576
HY-N0148A
HY-N3995S
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-B0735A
HY-N7043
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A
Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
HY-N0636
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-N2492
Methyl trans-p-coumarate
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa ) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死急性髓性白血病细胞,但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
HY-B0114S1
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-N7385
MMP
Apoptosis
Cancer
Nudol 是一种具有抗癌活性的菲 (phenanthrene) 化合物。Nudol 抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Nudol 抑制 MMP-2 和 MMP-9 活性 (Ki 值分别为 988.9 nM 和 1.76 μM)。Nudol 可用于骨肉瘤等癌症的研究。
HY-155533
SHP2
Cancer
YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-162089
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移。
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-15995
TubA
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂,具有抗微管,抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性,IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素,包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-10815
HY-121333
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-N0162R
HY-155574
IRAK
Apoptosis
Cancer
IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 8.7 nM。IRAK4-IN-27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长,促进细胞凋亡 (apoptosis )。IRAK4-IN-27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。
HY-156285
HY-N6681
HY-N6740
Apoptosis
Metabolic Disease
Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis ) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。
HY-N6012
HY-N0220
HY-N4202
HY-N2217
HY-N0770
HY-N7273
Apoptosis
Cancer
大豆皂苷 III
Soyasaponin III 是一类单链齐墩果烷三萜类化合物,是大豆 (Glycine max ) 及其相关产品中发现的主要潜在生物活性皂苷之一。Soyasaponin III 可以诱导 Hep-G2 细胞凋亡 。
HY-N1318
HY-N2477
HY-N9359
Apoptosis
飞龙掌血素
Toddaculin 是一种天然香豆素,可诱导白血病细胞分化和凋亡。Toddaculin 抑制过度的破骨细胞活性并增强成骨细胞分化和矿化。Toddaculin 还具有抗炎活性。
HY-122496
Syringidin
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-N0006S
HY-N8498
Apoptosis
Cancer
GKK1032B 是一种生物碱化合物,存在于内生真菌青霉中。GKK1032B 可通过 b<>caspase 通路激活诱导人骨肉瘤 MG63 细胞凋亡。
HY-119979
Cardanol C15:1
Apoptosis
Cancer
Cardanol monoene (Cardanol C15:1) 是一种酚类化合物,存在于腰果壳液中。Cardanol monoene 可以诱导人黑色素瘤细胞中线粒体相关的细胞凋亡。
HY-147824
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1474
Fungal
Infection
Cancer
Alexidine 是一种双双胍,对多种真菌病原体具有抗真菌 (antifungal ) 和抗生物膜活性。Alexidine 还具有一种抗肿瘤活性,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡 (apoptosis )。
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-113471
HY-14570
Apoptosis
Cancer
Triphen diol 是一种苯酚二醇衍生物,对胰腺癌和胆管癌具有优异的抗癌活性,可以通过 caspase 介导的和 caspase 不依赖的两种机制诱导胰腺细胞凋亡(apoptosis )。
HY-N7569
Apoptosis
Caspase
PPAR
Cancer
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase -3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
HY-155748
MELK
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-116 (compound 6C) 是一种具有抗增殖活性的抗肿瘤剂。Antitumor agent-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显示出与 MELK 受体的结合亲和力。
HY-W727999
Apoptosis
Cancer
Koenimbine 是一种抗癌剂,可从 Murraya koenigii 的叶子和果实中获得。Koenimbine 能诱导 HT-29 和 SW48 细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死,具有研究癌症的潜力。
HY-N6077
Others
Cancer
Thalidezine 是一种新型的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。Thalidezine能通过能量介导的自噬细胞死亡消除抗凋亡的癌症细胞。Thalidezine 可用于研究细胞凋亡 (apoptosis ) 干预。
HY-10218
HY-B0011
HY-N0416
HY-N0421
HY-19992
HY-19980
HY-114310
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
HY-N6745
HY-N7071A
Maduramycin ammonium
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
马杜霉素铵
Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是从放线菌 Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是一种抗球虫药,用于艾美耳球菌,腺苷球菌,鸡血肠球菌和分散肠球菌感染的相关研究。Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 通过内在和外在途径诱导鸡心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-W013274
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-W013274A
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT ) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis ) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-147792
PI3K
Apoptosis
Cancer
WNY1613 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有含有哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 NHL 细胞系中 PI3K 下游成分的磷酸化。WNY1613 在体外和体内均表现出抗 NHL 活性。
HY-147771
CDK
Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-149009
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并对白血病细胞具有高选择性。
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂,对不同血癌(包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系)生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡,并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-155969
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-83 (Compound 9) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 2.53 nM)。EGFR-IN-83 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.50 μM 和 1.96 μM。EGFR-IN-83 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6611
HY-156273
HY-P5703
HY-155389
Caspase
Cancer
Caspase-3 activator 2 (Compound 2f) 是一种 caspase 3 激活剂,可诱导细胞凋亡,可用于癌症的研究。Caspase-3 activator 2 对 HL-60 细胞和 K562 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 33.52 μM和 76.90μM。
HY-126566
Fungal
HDAC
Apoptosis
Infection
Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期,对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-B0075S2
HY-B0075S1
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-13065
HY-146302
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-54 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。Antitumor agent-54 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。Antitumor agent-54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-147973
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤的研究。
HY-W127530
alpha-Tocopherol phosphate disodium; TocP disodium; Vitamin E phosphate disodium
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cardiovascular Disease
α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂,可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡,并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS )。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis ),增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力,促进血管生成。
HY-146812
G-quadruplex
Cancer
DIZ-3 是一种基于 G4 配体二聚化策略的选择性多聚体 G4 配体。DIZ-3 插入 G4-G4 界面,稳定高阶结构。DIZ-3 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,从而在端粒 (ALT) 癌细胞的交替延长中抑制细胞增殖。
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
HY-15187
ARRY-520
Kinesin
Apoptosis
Cancer
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-17411
HY-13629
HY-N0015
HY-N3005
HY-N1963
HY-111588
HY-100548
HY-133554
HY-145856
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 60.27 nM。VEGFR-2-IN-11 表现出抗癌活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111207
CDK
Apoptosis
Cancer
CA224 (Compound 1) 是一种选择性的、具有口服活性的 Cdk4–cyclin D1 抑制剂, IC50 值为 6.2 µM。CA224 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-B0401A
Apoptosis
Metabolic Disease
甲苯磺丁脲钠盐
Tolbutamide sodium 是一种有效且具有口服活性的抗糖尿病 剂。 Tolbutamide sodium 在胰腺 β 细胞中以 Ca2+ 依赖性方式诱导凋亡(apoptosis )。 Tolbutamide sodium 具有研究非胰岛素依赖型糖尿病的潜力。
HY-146211
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-14 (Compound 20a) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.15 μM。Tubulin polymerization-IN-14 具有抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148255
Apoptosis
Autophagy
Cancer
QN523 是一种具有类活性分子性质的新型支架,在 12 种癌细胞株中显示出强大的体外细胞毒性。QN523 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。QN523 可用于癌症的研究。
HY-152135
Apoptosis
Cancer
TJ08 是一种 1,2,5-三取代苯并咪唑衍生物,可有效诱导 G1/S 期阻滞并促进多种癌细胞凋亡 。TJ08 是一种抗癌剂。
HY-P99442
HY-152236
HY-N12233
HY-163290
HY-N0410
HY-100753
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
HY-116147
LPL Receptor
Apoptosis
Cancer
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P ) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。抗癌活性。
HY-N8441
HY-146502
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147698
HY-117884
Apoptosis
Cancer
(Rac)-CCT 250863 (compound rac-21) 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂,其 IC50 值为 0.073 µM。(Rac)-CCT 250863 能诱导细胞周期停滞并有较好的抗癌细胞 (Pomalidomide 敏感/耐药) 增殖活性。(Rac)-CCT 250863 与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡,可用于联合抗癌的研究。
HY-78131C
HY-151618
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-7 对肝细胞癌和乳腺癌细胞有良好的抗增殖活性,IC50 值为 0.7-7.9 μM。Antitumor agent-79 诱导癌细胞的凋亡,并且具有体内抗肿瘤效应。Antitumor agent-79 可用于癌症的研究。
HY-N3071
HY-154960
HY-156087
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。
HY-N12140
GHSC-74
Apoptosis
Cancer
2'-epi-2'-O-Acetylthevetin B (GHSC-74) 是一种强心苷,可以从 Cerbera manghas L 的种子中分离出来。2'-epi-2'-O-Acetylthevetin B 抑制 HepG2 细胞的细胞活力,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体膜电位丧失。
HY-156328
Apoptosis
Cancer
NSC 48160 抑制胰腺癌细胞的生长,对 CPFAC-1 的 IC50 为 84.3 μM,对 BxPC-3 的 IC50 为 94.5 μM。NSC 48160 还可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。NSC 48160 可以改善代谢综合征,如 NASH、肥胖和脂质代谢紊乱。
HY-155360
YAP
Apoptosis
Cancer
MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用,IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
HY-15764G
RK-20449
Src
Apoptosis
Cancer
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-163090
HY-163198
ASCT
mTOR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
ASCT2-IN-1 (compound 20k)是一种 ASCT2 抑制剂,在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物,可抑制 topoisomerase II ,IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖,在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-158233
Apoptosis
VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2,IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-144712
G-quadruplex
Apoptosis
Cancer
L5-DA 是一种 G-四链体 (G4) 配体,选择性稳定 G4s。L5-DA 对 HeLa 细胞具有显著的细胞毒性 (IC50 =4.3 μM)。L5-DA 稳定 HeLa 细胞中的 G4s,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-147891
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 3 (compound 8) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 3 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.00 和 0.71 μM。Angiogenesis inhibitor 3 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 3 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 3 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-147890
Apoptosis
Cancer
Angiogenesis inhibitor 2 (compound 72) 是一种有效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂。Angiogenesis inhibitor 2 抑制 HUVEC 和 HCT-15 细胞的增殖,IC50 分别为 1.93 和 0.21 μM。Angiogenesis inhibitor 2 诱导 HUVEC 和 HCT-15 细胞凋亡 (apoptosis )。Angiogenesis inhibitor 2 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的侵袭。Angiogenesis inhibitor 2 抑制斑马鱼胚胎血管生成。
HY-138071
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-116852S
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-145290
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 = 2.19-4.7 μM)。
HY-145291
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 =2.54-6.4 μM)。
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-B0754
HY-N0418
HY-B0754A
Hematoporphyrin IX dihydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
血卟啉二盐酸盐
Hematoporphyrin dihydrochloride (Hematoporphyrin IX dihydrochloride) 是一种光敏剂,是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时,Hematoporphyrin dihydrochloride 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡,并降低体内肿瘤的生长。
HY-N3442
HY-W015084S
HY-103269
HY-100761
HY-N5058
Apoptosis
Cancer
去氢厄弗酚
Dehydroeffusol 是一种来自草药 Juncus effuses 的菲。Dehydroeffusol 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性。Dehydroeffusol 显示出非常低的毒性。
HY-N5106
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素A
(E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
HY-108431
Apoptosis
Cancer
MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
HY-N3797A
Ditaine chloride
Apoptosis
Cancer
氯化埃奇胺
Echitamine (Ditaine) chloride 是存在于 Alstonia scholaris 中的主要单萜吲哚生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Echitamine chloride 会诱导 DNA 片段化和细胞凋亡 (apoptosis )。Echitamine chloride 抑制胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase ),IC50 为 10.92 μM。
HY-W011417
mGluR
Apoptosis
Others
朱砂精酸
Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂,可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用,在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W011241
(8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride
Apoptosis
Parasite
Cancer
辛可宁盐酸盐
Cinchonine hydrochloride ((8R,9S)-Cinchonine hydrochloride) 是金鸡纳树皮中的天然化合物,具有抗疟活性。Cinchonine hydrochloride 可激活内质网应激诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-110339
ROCK
Apoptosis
Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147772
HY-147795
HY-110242
Mps1
Apoptosis
Cancer
Mps-BAY2a 是一种 monopolar spindle 1 (MPS1) 抑制剂,对人 MPS1 的 IC50 为 1 nM。Mps-BAY2a 诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡 (apoptosis )。
HY-147868
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10149
HY-149968
HY-148953
HY-155964
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 153 (Compound 3) 通过诱导活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 生成而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 153 会增加线粒体膜电位 (MMP) 水平的损失。Anticancer agent 153 抑制癌细胞增殖。
HY-149641
CDK
Cancer
CDK9-IN-29 是一种有效 的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 3.20 nM),具有良好的激酶选择性。CDK9-IN-29 抑制细胞增殖 并诱导细胞凋亡 。
HY-115436
Apoptosis
Cancer
LYG-202 是一种黄酮类化合物,具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10102
HY-110031
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
BAI1 hydrochloride 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 hydrochloride 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 hydrochloride 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
HY-N0671R
Rhaponiticin (Standard)
Apoptosis
Cancer
土大黄苷(标准品)
Rhapontin (Standard) 是 Rhapontin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baill 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis ),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
HY-16775
HY-117152
L-threo-Sphingosine C-18
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
L-threo-Sphingosine 是一种有效的 MAPK 抑制剂。L-threo-Sphingosine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并清除 DNA 片段化。L-threo-Sphingosine 具有抗癌作用。
HY-124748A
HY-121607
AP-1
Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-119906
FW-04-806
HSP
Apoptosis
Cancer
Conglobatin (FW-04-806) 是一种从 Streptomyces conglobatus 培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin 是一种具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,可以与 Hsp90 的 N 末端域结合,并破坏 Hsp90-Cdc37 复合物的形成。Conglobatin 可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-124748
HY-A0004
5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨
Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗癌活性。
HY-78131
HY-B1357
HY-B0114S
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-N0747
HY-15491
COX
Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112041
PTC596
Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-107662
Apoptosis
Infection
Cancer
TCS PrP Inhibitor 13作为一种抗朊病毒化合物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC )抑制剂。TCS PrP Inhibitor 13作为朊病毒蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞株中均显示IC50 值为3 nM。TCS PrP Inhibitor 13 诱导神经鞘瘤细胞调亡 。
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-146501
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )
HY-149021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于抗癌研究。
HY-150109
HDAC
Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡,影响细胞周期,在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-W014395
HY-151962
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷,对胃癌细胞有凋亡作用,IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞,并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-155685
HY-149366
P-glycoprotein
Cancer
ABCB1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 ABCB1 抑制剂。ABCB1-IN-1 诱导细胞凋亡。ABCB1-IN-1 带有 1-苯甲基咪唑,对于 Colo205 和 Colo320 细胞的 IC50 值分别为 1.26 μM 和 2.21 μM。
HY-155889
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。IV-275 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的 DNA 损伤程度。IV-275 抑制 GBM 细胞的侵袭性。IV-275 增强 Temozolomide 诱导的细胞死亡凋亡诱导活性。
HY-156081
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Metabolic Disease
Nrf2 activator-9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂,抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis )。Nrf2 activator-9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤,可有效防治动脉粥样硬化。
HY-116269
Ras
Apoptosis
PAK
ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-155390
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 3 (compound 2h) 可通过激活 caspase 3 诱导 HL-60 和 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 3 具有抗白血病活性,对 HL-60 和 K562 细胞的IC50 值分别为 42.89 和 33.61 μM。
HY-157564
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡,对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
HY-162265
Apoptosis
Cancer
UCM-13369 (Compound 4b) 是一种 NPM1 抑制剂。UCM-13369 下调与突变型 NPM1 C+ 相关的通路,并特异性识别 NPM1 C+ 的 C 端 DNA 结合域。UCM-13369 诱导 AML 细胞系和原代细胞凋亡,可用于AML研究。
HY-114317
AMPK
Apoptosis
Cancer
MARK4 inhibitor 1 是有效的选择性的 MARK4 的抑制剂,IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N2255
HY-N6952
HY-N6576
Apoptosis
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin,属于心脏活性类固醇的丁二烯内酯之一,从中药中分离出来。Hellebrigenin 诱导 DNA 损伤和细胞周期 G2/M 阻滞。 Hellebrigenin 触发线粒体介导的细胞凋亡。
HY-N3085
HY-N2420
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素A
Flavokawain A 是一种抗癌试剂 (anticarcinogenic agent ),是 kava 提取物中的查耳酮,具有抗肿瘤活性。Flavokawain A 通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flavokawain A 有潜力用于膀胱癌的相关研究。
HY-123979
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-146728
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。STAT3-IN-10 与 STAT3 SH2 结构域直接结合,抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-139414
HY-144795
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143251
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 13 (E27) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 16.1 μM。Tubulin inhibitor 13 可以抑制癌细胞迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-151981
EGFR
Cancer
EGFR-IN-74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149061
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 99 (compound 2p)对 HepG2 细胞有较好的抗癌活性,其 IC50 值为 35.9 μM。Anticancer agent 99 可以诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗增殖作用。
HY-N11774
Apoptosis
Caspase
Cancer
Euphornin 是一种抗癌剂,可以从 E. helioscopia 中分离出来。Euphornin 通过 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Euphornin 通过增加磷酸 CDK1 (Tyr15) 蛋白的水平来诱导细胞周期停滞。
HY-33354
4-NQO
Apoptosis
Cancer
Nitrochin (4-NQO) 是一种化学致癌物质。Nitrochin 在食管细胞中诱导制瘤素-M (OSM) 产生。Nitrochin 诱导 DNA 损伤,并通过 p53 依赖性线粒体信号通路诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-149856
HY-15187C
ARRY-520 hydrochloride
Kinesin
Apoptosis
Neurological Disease
Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导凋亡 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-W015084A
β-Lonone
Apoptosis
Cancer
(E)-β-Ionone 是 β-Ionone (HY-W015084) 的异构体。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌 SGC7901 细胞凋亡。β-Ionone 具有抗癌活性。
HY-155745
Apoptosis
Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡的作用,针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
HY-12113
ONX 0912; PR-047
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
奥泼佐米
Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1360
HY-12468
HY-100016
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101266
HY-N2959
HY-15187B
ARRY-520 TFA
Kinesin
Cancer
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib TFA 具有高效的抗增生活性。
HY-N3376
Spermatheridine; VLT045
Apoptosis
Cancer
Liriodenine (Spermatheridine;VLT045) 是从植物 Mitrephora sirikitiae 中分离出来的,具有抗癌活性。Liriodenine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),通过诱导 caspase-3 和 caspase-9 激活其内在通路。
HY-101266B
DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
HY-129087
Apoptosis
Cancer
BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2 (FBXL2 ) 激活剂,可以稳定和上调 FBXL2 水平。BC-1258 诱导致瘤细胞凋亡,并显着抑制小鼠的肿瘤形成。
HY-123954
Casein Kinase
CDK
Apoptosis
Cancer
Casein Kinase inhibitor A51 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α ) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗白血病活性。
HY-N6007
HY-144331
HY-108639
NSC 19630
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis )。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
HY-144796
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-133618
Wee1
Cancer
Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50 =3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性,并能诱导细胞凋亡。
HY-115594
STAT
Apoptosis
Cancer
Erasin 是一种有效的 Erlotinib (HY-50896) 抗性 STAT3 抑制剂,对 STAT3 和 STAT1 的 IC50 分别为 9.7 和 24 μM。Erasin 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。
HY-122943
HY-N1065
HY-125612
5'-Hydroxymorusin
Apoptosis
Cancer
Artonin E (5'-Hydroxymorusin) 是一种已知的异戊二烯化类黄酮,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停滞在S期。Artonin E 可以通过线粒体通路失调诱导抗增殖作用,可以用于癌症研究。
HY-12372
IAP
Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-149258
HY-N3974
(+)-Griffipavixanthone
Apoptosis
Cancer
Griffipavixanthone 可以从 Garcinia schomburgkiana 中提取。Griffipavixanthone 通过线粒体凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并伴随ROS的产生。Griffipavixanthone 是一种抗癌剂。Griffipavixanthone 是一种弱蔗糖酶 抑制剂 (IC50 : 4.58 mM)。
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
HY-149672
Bcl-2 Family
Cancer
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki : <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
HY-N12534
Apoptosis
Cancer
Monaspin B 是紫红曲霉 (Monascus purpureus ) 和米曲霉 (Aspergillus oryzae ) 共培养产生的一种天然产物。Monaspin B 通过诱导 HL-60 细胞凋亡发挥抗增殖活性,IC50 为 160 nM。Monaspin B 有抗肿瘤活性。
HY-N7070R
Apoptosis
Cancer
Geranyl acetate (Standard) 是 Geranyl acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Geranyl acetate 是一种由香叶醇衍生而来的无环单萜烯酯,因为具有香味而被广泛用于化妆品行业。Geranyl acetate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161320
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-105 (Compound 5b) 是一种 EGFR2 抑制剂 IC50 值为 0.68 μM。EGFR-IN-105具有抗癌活性并且可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),用于胰腺癌的研究。
HY-137135A
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cantharidic acid disodium 是酸酐 Cantharidin 的水解产物,可诱导多种人类癌细胞凋亡 (apoptosis )。Cantharidic Acid disodium 是一种选择性蛋白磷酸酶 2 (PP2A ) 和 PP1 抑制剂,IC50 值分别为 50 nM 和 600 nM。
HY-76474
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-14985
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-18555
HY-N2348
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N2346
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N2347
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N7049
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N7050
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N7051
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N7052
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N7053
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-144763
Apoptosis
Cancer
XPO1-IN-1 (compound D4) 是一种口服有效的 XPO1 抑制剂, 其在 MM.1S 细胞中的 IC50 为 24 nM。XPO1-IN-1 能有效诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。XPO1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-N2045
HY-147839
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-147935
Akt
Cancer
NTQ1062 是一种有效且具有口服活性的 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的IC50 分别为 0.4 nM、6.3 nM 和 0.1 nM。NTQ1062 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。NTQ1062 对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062 在 LNCap 异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-149912
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-155231
Elastase
Cancer
Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂(IC50 : 42.30 nM, Ki : 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞的增殖,IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
HY-N2199
Apoptosis
Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-158049
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径,以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移,并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-N0148
HY-N0124
Collettiside III; CCRIS 4123
Autophagy
Apoptosis
Cancer
薯蓣皂甙
Dioscin (CCRIS 4123; Collettiside III) 是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。Dioscin 可造成 HeLa 和 SiHa 细胞的 DNA 损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dioscin 调节 ROS 介导的 DNA 损伤和线粒体信号通路,发挥抗癌活性。
HY-B1490
HY-N6733
HY-N2009
3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid
Apoptosis
Cancer
3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-118341
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough )。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations ) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-115980
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 39 (compound B12) 是济源冬凌草素 A (JOA) 的荧光衍生物,可诱导线粒体膜电位 (MMP) 的崩溃,从而诱导细胞凋亡。Anticancer agent 39 抑制细胞克隆和迁移。Anticancer agent 39 具有抗 HGC-27 细胞增殖活性 IC50 值为 0.39 μM。
HY-19345
NSC13316
Others
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-143490
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146395
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-146189
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂,IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂,IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13691
Ro-31-7453
Akt
mTOR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1490A
HY-147219
HY-N7844
HY-143295
Pim
Apoptosis
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
Others
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂,可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-149086
HY-147219A
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
HY-155972
CRM1
Cancer
CRM1-IN-1 (Compound KL1) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-1 诱导核 CRM1 降解(IC50 : 0.27 μM)。CRM1-IN-1 抑制 CRM1 介导的核输出和细胞增殖,并触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis )
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性,增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
HY-161067
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期,并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM),能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性,尤其在 MYC 驱动的细胞系中,例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长,可用于肿瘤研究。
HY-B0249
2',3'-Dideoxyinosine; ddI
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地达诺辛
Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-N0069
Solamargin; δ-Solanigrine
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-113221
HY-17495
HY-125203
HY-N1639
HY-N8876
Others
Cancer
Paucinervin A (Compound 1) 是一种苦藤素。Paucinervin A 具有抑制 HeLa 细胞生长的作用 (IC50 =29.5 μM)。Paucinervin A 是从天然 Garcinia paucinervis 中分离出来的。
HY-N2858
Apoptosis
Cancer
乙酸猫尾草异黄酮酯
Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis )。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。
HY-12048
HY-15609
HY-13520
HY-B0464
HY-13768
SKF 104864A; NSC 609669
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
拓扑替康
Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan 具有抗癌活性。
HY-18950
HY-N0351
HY-103706
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂,具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸,自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis )。
HY-16399
Apoptosis
SF3B1
Cancer
Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。
HY-112885A
HY-N0072
HY-N0211
EGFR
Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-N0697
HY-130117
HY-15369
Akt
Apoptosis
Cancer
FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13630
HY-15128
HY-126741
Apoptosis
Others
印楝素
Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。
HY-77293
Apoptosis
Keap1-Nrf2
Cancer
(E)-[6]-Dehydroparadol 是 [6]-Shogaol (HY-14616) 的氧化代谢产物,是一种有效的 Nrf2 活化剂。(E)-[6]-Dehydroparadol 可抑制人癌细胞的生长并诱导其凋亡。
HY-138936
HY-144805
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-N11600
Apoptosis
Cancer
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物,可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。
HY-129325
HY-149530
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 1.5 nM),具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis ),将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
HY-155251
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
HY-112549
HY-162141
HY-125570
Apoptosis
Cancer
人参皂苷Rs3
Ginsenoside Rs3 是一种天然二醇型人参皂苷,具有抗癌作用。Ginsenoside Rs3 选择性提高 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平,从而诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15306S
HY-B0215S
HY-B0011A
RP-56976 Trihydrate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
三水多烯紫杉醇
Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0600
AFP-168; MK2452
Others
Others
他氟前列素
Tafluprost (AFP-168) 是抗青光眼前列腺素 (PG) 类似物。Tafluprost 对视网膜神经节细胞 (RGCs) 和大鼠 RGCs 细胞凋亡有抑制作用。Tafluprost 通过调控 Zn2+ -mTOR 通路促进轴突再生,抑制人眶前脂肪细胞细胞内脂质积累。Tafluprost 可用于青光眼视神经损伤研究。
HY-126222A
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0011S
HY-N6736
HY-N2132
Flavokavain B
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B
Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-135396
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-112338
CPD188
STAT
Cancer
C188是一种STAT3 抑制剂,通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋,抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC 50 = 0.7 μM)。
HY-144321
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN-9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN-9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡 。Trk-IN-9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN-9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-147786
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN-5促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞周期的G2/M期。
HY-147854
Raf
Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
HY-147027
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-110112
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-114440
GR-MD-02
Galectin
Apoptosis
Cancer
Belapectin (GR-MD-02) 是一种半乳凝素-3 (Gal-3 ) 抑制剂。Belapectin 通过诱导 T 细胞凋亡 (Apoptosis ) 来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。Belapectin 通过 CD8+ T 细胞依赖机制,促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠生存率。Belapectin 结合 Gal-3 的 Ki 为 2.8 μM。
HY-78131S2
Apoptosis
COX
Parasite
布洛芬-d4
Ibuprofen-d4 是 Ibuprofen 的氘代物。 Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-13224
Kinesin
Apoptosis
Cancer
AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin ) (Eg5 ) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis )。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-157298
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-4 (compound 7) 对不同 TNBC 细胞均表现出较强的抑制活性,其IC50 范围为 0.37 到 1.52 μM。anti-TNBC agent-4 抑制 IKKβ 介导的 IκB 和 p65 磷酸化。anti-TNBC agent-4 诱导 TNBC 细胞apoptosis
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N1428S4
HY-B0106
HY-15584
HY-15584A
HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Cancer
Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-15584B
HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Cancer
Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-B1448
HY-100738
NSC144303
Apoptosis
Cancer
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50 值分别为1.76和1.6 μM。
HY-W012875
HY-P1841
HY-N6872
HY-108638
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX ,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。
NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-119751
HY-N0126
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-N3995
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-B1559
Apoptosis
Cancer
丙烯菊酯
Allethrin 是一种拟除虫菊酯杀虫剂,是一种主要的驱蚊剂。Allethrin 在大鼠睾丸癌细胞 (LC540) 中诱导氧化应激、细胞凋亡 (apoptosis ) 和钙释放。Allethrin 还诱导 BCL-2、caspase-3 激活和细胞内钙的释放。
HY-106784
HY-146362
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-17 (compound 23g) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-17 表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制迁移。Tubulin aggregation-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-113342
HY-147934
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂,其 IC 50 值为 9.3 μM,可产生热稳定性。HDAC8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
HY-146209
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-13 (Compound 4f) 是一种微管蛋白聚集抑制剂 (IC50 =0.37 μM) 。Tubulin polymerization-IN-13 表现出对癌细胞的抗增殖活性,可诱导细胞凋亡,具有潜在的抗血管活性。
HY-126067
HY-152133
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂,DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-N11536
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 活性。erythro-Austrobailignan-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
HY-N11643
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis
Caspase
Parasite
Infection
Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯,是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N12141
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
HY-155339
Others
Cancer
Anticancer agent 168 (compound d16) 是 DNA2 的抑制剂。Anticancer agent 168 导致细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期主要停留在 s 期,在携带 mutp53 的肿瘤中并表现出抗癌活性并克服化疗耐药。
HY-N0530
Dryocrassin
Apoptosis
Influenza Virus
Cancer
东北贯众素
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种具有口服活性的可从草毛蕨 (Phyllopteris officinalis ) 中提取的间苯三酚衍生物。Dryocrassin ABBA 具有抗肿瘤和抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 通过 Caspase 介导的线粒体途径诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-157387
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-22(compound 51am) 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值是 2.54 nM。c-Met-IN-22 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。c-Met-IN-22 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-156444
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-143233
Pim
HDAC
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-15037S1
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钠 d4 (钠盐)
Diclofenac-d4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036S
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-137295
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis )。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
HY-101849
HY-145143
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-1 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 试剂。anti-TNBC agent-1 对不同的乳腺癌细胞表现出有效的活性,IC50 值范围为 0.20 μM 至 0.27 μM。anti-TNBC agent-1 通过线粒体途径诱导 SUM-159 细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 SUM-159 细胞 G1 期阻滞。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156114
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-13945
Apoptosis
Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100399
PD-132301; ATR-101
Acyltransferase
Apoptosis
Cancer
Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1 ) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
HY-100399A
PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride
Acyltransferase
Apoptosis
Cancer
Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1 ) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
HY-N1914
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-121282
Pecazine
MALT1
Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪
Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-19356A
HY-N1306
HY-136657
HY-121282A
Pecazine hydrochloride
MALT1
Apoptosis
Cancer
甲哌啶嗪盐酸盐
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis ) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HY-N6623
HY-108692
HY-B2171A
Carminomycin hydrochloride; Carminomicin I hydrochloride
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin hydrochloride具有研究癌症疾病的潜力。
HY-103385
HY-103454B
HY-B0143A
HY-B0078A
Imidazole Carboxamide citrate
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
达卡巴嗪(柠檬酸)
Dacarbazine citrate 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素瘤的研究。
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-N6033
HY-P1007
Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VEID-FMK (Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK) 是一种选择性且不可逆的 caspase-6 肽抑制剂。Z-VEID-FMK 可减轻 S-(+)-氯胺酮诱导的 caspase-6 活性增强、DNA 断裂和细胞凋亡。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112885C
HY-D2227
Autophagy
Apoptosis
Cancer
IR-58 是一种靶向线粒体的近红外 (NIR) 荧光团,是一种自噬 (autophagy ) 增强剂。IR-58 通过诱导过度自噬杀死肿瘤细胞并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),这是通过活性氧 (ROS)-Akt-mTOR 途径介导的。
HY-103691A
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103691
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155686
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-44 (7w) 是一种强有效的微管蛋白抑制剂,IC50 值为0.21 μM。Tubulin polymerization-IN-44通过触发G2/M 期阻滞,引起癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于肿瘤领域的研究。
HY-50936
HY-B0223
HY-15036
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸
Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6687
HY-N0816
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
重楼皂苷VI
Polyphyllin VI 是一种活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-107407
Checkpoint Kinase (Chk)
CDK
PKC
Apoptosis
Cancer
SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1 ) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
HY-15038
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
双氯芬酸钾
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-16291
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-D1432
Fluorescent Dye
Cancer
FITC-C6-DEVD-FMK 是一种 Caspase-3 荧光标记抑制剂。可用于检测哺乳动物细胞凋亡中的活性 caspase-3。Z-DEVD-FMK 是一种特异性 caspase-3 抑制剂。
HY-D1433
Fluorescent Dye
Cancer
FITC-C6-LEHD-FMK 是一种荧光标记的 caspase-9 抑制剂,可用于检测正在发生凋亡的哺乳动物细胞中的活性 caspase-9。 FITC-C6-LEHD-FMK 为灵敏检测活细胞中活化的 caspase-9 提供了一种方便的方法。 Z-LEHD-FMK 是一种特异性 caspase-9 抑制剂。
HY-144774
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-144724
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150765
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-146218
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
HY-146216
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit ,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-148369
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
HY-156087G
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
Everolimus (Standard) 是 Everolimus 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin ; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-B0011R
RP-56976 (Standard)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
多西他赛 (标准品)
Docetaxel (Standard) 是 Docetaxel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-N1428S6
HY-N2166
α-Tomatine; Lycopersicin; Tomatin
Proteasome
Apoptosis
Neurological Disease
番茄素
Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome ) 活性。
HY-P1923
HY-N0428
Apoptosis
Cancer
黄柏酮
Obacunone 是一种高度氧化的三萜类柠檬苦素,能够从柑橘属植物中分离得到的。Obacunone 通过诱导凋亡发挥抗癌作用。Obacunone 还可防止视网膜色素上皮 (RPE) 细胞受到紫外线 (UV) 辐射 (UVR) 诱导的氧化损伤。
HY-N1231
Kushenol F
Apoptosis
Cancer
苦参总黄酮
Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2454
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-125355
Apoptosis
Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
HY-138962
HY-115735
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-I 是一种有效和选择性的人鞘氨醇激酶 (SK ) 抑制剂,抑制 ST-hSK 的 IC50 值为 1.2 μM。SKI-I 还抑制 hERK2 (IC50 =11 μM)。SKI-I 在肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡。
HY-10174
HY-B2171
Carminomycin; Carminomicin I
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (Carminomycin) 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-142926
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 CN112830919A,化合物 1)。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-144395
HY-144754
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-147801
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150069
HY-149972
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-96 (Compound D34) 是一种有效的 MRE11 抑制剂。Antitumor agent-96 通过与 MRE11 结合并抑制其内切酶功能下调 HR 通路。Antitumor agent-96 诱导 CM 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149249
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
HY-W009749C
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cardiovascular Disease
L-Cystathionine (dihydrochloride) 是一种非蛋白质硫醚,是与含硫氨基酸代谢状态有关的关键氨基酸 (amino acids ) 。L-Cystathionine (dihydrochloride) 可防止高半胱氨酸诱导的线粒体依赖性血管内皮细胞 (HUVECs) 凋亡 (apoptosis )。L-Cystathionine (dihydrochloride) 在心血管保护中起重要作用。
HY-W369099
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
HY-N0605R
20(S)-Ginsenoside Rh2(Standard); 20(S)-Rh2(Standard); Ginsenoside-Rh2 (Standard)
Caspase
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
人参皂苷 Rh2(标准品)
Ginsenoside Rh2 (Standard) 是 Ginsenoside Rh2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
HY-163108
HY-B2054R
Apoptosis
Others
虫酰肼 (标准品)
Tebufenozide (Standard) 是 Tebufenozide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化,进而调控基因表达,抑制肿瘤生长,并诱导细胞凋亡。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-B0215S1
HY-15037
GP 45840
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸钠
Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036A
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸二乙胺
Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0451
HY-N0492S
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-N10113
HY-B0965A
HY-144315
HDAC
Cancer
Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-110042
HSP
Apoptosis
Cancer
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-150638
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂,IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis ),可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-146217
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 7.46 nM),与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1428S3
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-155996
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD2157 是一种光敏的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 的 IC50 分别为 43 nM、83 nM、84 nM、14 nM、PI3Kδ。当暴露于 365 nm 紫外线时,FD2157 可有效抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149735
HY-157213
FLT3
Apoptosis
Cancer
LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis )。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
HY-N0171R
HY-N8015S1
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-15037S
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-150025
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-149511
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-2 (compound 8h) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂。MET/PDGFRA-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-2 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 9.7, 6.1, 12.0, 11.5, 8.6, 34.4 μM)。
HY-156375
Pyruvate Kinase
PDK-1
Cancer
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis ),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50 : 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
HY-15695
HY-15779
SphK
Apoptosis
Cancer
K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-15779A
SphK
Apoptosis
Cancer
K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-N0560
HY-B1000A
HY-B1508
HY-14596S
HY-W014612
HY-118266
HY-103454
HY-121955
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-114989
Apoptosis
Cancer
Fluorizoline 选择性地直接结合到 prohibitin 1 (PHB1 ) 和 2 (PHB2 ),并诱导凋亡。Fluorizoline 通过上调 NOXA 和 BIM 降低慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 细胞的活力。Fluorizoline 以 p53 非依赖性方式发挥抗肿瘤作用。
HY-N0928
HY-145243
Apoptosis
Others
PDPOB 是一种苯基羧酸衍生物。PDPOB 对 SH-SY5Y 细胞中 OGD/R 诱发的多方面神经元退化具有保护作用,这可以通过减轻线粒体功能障碍、氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis ) 来证明。PDPOB 具有脑缺血研究潜力。
HY-142925
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1,化合物 11)。
HY-142927
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2018233591A1,化合物 1)。
HY-146367
HY-146170
HY-150147
RAD51
Apoptosis
Cancer
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis ) 进程。
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113469B
Others
Cancer
Cyclic GMP TBAOH 是 Cyclic GMP (HY-12512) 的四正丁基氢氧化铵 (TBAOH) 形式。Cyclic GMP 是一种内源性第二信使,通过激活细胞中蛋白激酶 G 等信号通路,调节多种细胞过程,包括凋亡、血管舒张和神经传递。
HY-14596R
HY-W278582
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-15434A
MAP3K
MAP4K
Cancer
NG25 trihydrochloride 是一种 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂 (IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM)。NG25 trihydrochloride 使乳腺癌细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 敏感,并增强细胞凋亡 (apoptosis )。NG25可用于多种癌症的研究。
HY-N2757
Apoptosis
Cancer
7-Ketositosterol 是一种植物甾醇,能从桑树 (Morus alba L.) 果实中分离得到。7-Ketositosterol 可显著抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的 LLC-PK1 细胞凋亡 (apoptosis ),具有改善 Cisplatin 诱导的肾毒性的潜力。
HY-156819
KRAS G12D inhibitor 18
Ras
Cancer
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是 KRAS G12D 抑制剂。RMC-9805 具有口服有效性,可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导造成诱导细胞凋亡。
HY-161146
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
HY-161287
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-32 阻断 HDAC6 活性并干扰微管动力学,导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长,最终导致 CRPC 细胞凋亡。
HY-163356
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
HY-18712
HDAC
Apoptosis
Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-100430
Apoptosis
PDI
Cancer
CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI ) 抑制剂,IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
HY-128360
HY-125833
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-N1416
HY-B0849
HY-131992
C2 Galactosylceramide (d18:1/2:0)
Others
Inflammation/Immunology
N-Acetylpsychosine (C2 Galactosylceramide (d18:1/2:0)),也称为 α-galactosylated C2-ceramide,具有免疫刺激活性。N-Acetylpsychosine 是研究凋亡机制和树突状细胞 (DCs) 诱导的免疫应答的有效工具。
HY-121320
Caspase
Apoptosis
Cancer
Raptinal 直接激活 caspase-3 ,可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡,绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
HY-145159
HY-147521
Necroptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-3 (Compound I) 是一种二氢卟酚衍生物。Antitumor photosensitizer-3 在 650 nm 激光照射下诱导肿瘤细胞凋亡和坏死。体内 Antitumor photosensitizer-3 的皮肤光毒性低于阳性参考 m-THPC。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-147991
HY-111163
Apoptosis
Cancer
NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR ,也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 激动剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡(apoptosis ),影响黑色素瘤细胞活力。
HY-N3149A
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂,对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3,135.8,458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-N9968
Akt
Apoptosis
Cancer
Cucurbitacin C 是一种可以从葫芦科植物中分离得到的三萜类葫芦素类似物。Cucurbitacin C 具有体内和体外抗癌活性。Cucurbitacin C 可以通过抑制 Akt 信号传导来诱导肿瘤细胞周期阻滞在 G1 或 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160415
PROTACs
Apoptosis
Cancer
WD6305 是一种有效的 METTL3 靶向 PROTAC 降解剂。WD6305 选择性地还原 METTL3 和 METTL14 复合物。WD6305 抑制 m6 A 修饰和 AML 细胞增殖,并促进细胞凋亡。WD6305 可用于白血病的研究。
HY-113455
Alpha-dimorphecolic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
9S-HODE (Alpha-dimorphecolic acid) 是一种十八碳二烯酸,是亚油酸的主要活性衍生物,可降低 HL-60 细胞的活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。9S-HODE 具有丰富的脂质过氧化 (LPO) 产物,几乎是 LPO 的理想标记物。
HY-N12617
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
Bipolaricin R (Compound 6) 是一种可以从玉米小斑病菌 (Bipolaris maydis ) 中分离得到的化合物。Bipolaricin R 对蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus )、金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和表皮葡萄球菌 (Staphylococcus epidermidis ) 具有显著的抗菌能力。Bipolaricin R 对 A549 细胞系具有优异的抗增殖和诱导凋亡作用。
HY-162393
Apoptosis
Cancer
XL44 是 hRpn13 蛋白的结合剂,通过 hRpn13 依赖机制诱导凋亡,同时也通过 PCLAF 依赖机制限制细胞存活。XL44诱导hRpn13Pru 的泛素依赖性丧失,以及选择性含有KEN盒蛋白的泛素非依赖性丧失。
HY-149522
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-13653
HY-B0965
HY-B1490AS
HY-B1490S
HY-N1511
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D
Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum ) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-135318
HY-N6687B
A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium
Oxidative Phosphorylation
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore ),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19619
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W016409
HY-113505
Δ12-PGJ2
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
Delta-12-Prostaglandin J2 (Δ12-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素 (PG),对多种肿瘤细胞的生长具有抗增殖作用。Delta-12-Prostaglandin J2 是前列腺素 D2 的天然脱水产物,能够通过 caspase 激活诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-144825
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma ) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),干扰线粒体功能。
HY-B1490AS1
HY-B1490S1
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-13846
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl-2) 和 6.9 nM (Bcl-xL),Ki 值都小于 1 nM,BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性,IC50 值为 1-2 nM。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂,具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达,抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达,导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-149398
Apoptosis
PARP
CDK
Cancer
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2 /CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-A0004R
5-Aza-2'-deoxycytidine (Standard); 5-AZA-CdR (Standard); NSC 127716 (Standard)
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨 (标准品)
Decitabine (Standard) 是 Decitabine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗癌活性。
HY-W015912S
2-Furyl methyl ketone-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙酰呋喃-d3
2-Acetylfuran-d3 是氘代标记的 Citreoviridin (HY-N6745)。Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+ /K+ ATPase ,而在微粒体中,刺激 Na+ /K+ -ATPase 和 Mg2+ -ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis )。
HY-N10449
HY-16336
PCI 0120; Gadolinium texaphyrin; Gd-Tex
Others
Cancer
Motexafin gadolinium (PCI 0120) 是一种有效的抗肿瘤剂。Motexafin gadolinium 是一种与钆 (III) 复合的特殊泰沙弗林。Motexafin gadolinium 增加细胞内 ROS 的产生。Motexafin gadolinium 增强肿瘤细胞对电离辐射的敏感性。
HY-157954
HY-13627
HY-B0971
HY-N0585
(Rac)-NCTD
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-去甲斑蝥素 ((Rac)-NCTD) 是去甲斑蝥素 (Norcantharidin; NCTD) 的同型异构体,而 Norcantharidin 是源于Cantharidin (HY-N0209) 的,一种合成的、去甲基化抗癌剂。Norcantharidin 比 Cantharidin 副作用更轻,生物活性更强。Norcantharidin 抑制细胞增殖、迁移和转移,引起细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。
HY-16322
YM-529
P2X Receptor
Apoptosis
Cancer
米诺磷酸
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
HY-N7450
HY-112885B
Nω-Hydroxy-nor-L-arginine monoacetate
Arginase
Metabolic Disease
nor-NOHA monoacetate 是一种选择性的,可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA monoacetate 在缺氧条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis )。nor-NOHA monoacetate 有抗白血病的活性。nor-NOHA monoacetate 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
HY-P1142
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-137506
HY-144139
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 3 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1,化合物 7)。
HY-144202
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 4 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1,化合物 1)。
HY-B0849S
HY-13627A
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物,是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-B0971A
HY-152193
Others
Cancer
ChoKα inhibitor-4 是一种 HChoK α1 的生物等位抑制剂 (IC50 =0.66 μM),对癌细胞具有抑制和抗增殖作用。ChoKα inhibitor-4 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),降低抗凋亡蛋白表达。
HY-148944
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111187
HY-161050
HDAC
Apoptosis
Cancer
YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。YSR734 能够诱导成肌细胞分化,用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-10587A
HY-163509
COX
Apoptosis
Cancer
COX-2-IN-43 (Compound MYM4) 是一种 COX-2 抑制剂 (IC50 : 对 COX-1 和 COX-2 分别为 0.983 和 0.247 μM)。COX-2-IN-43 抑制癌细胞增殖和定植,诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glucosidase
Infection
异绿原酸C
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-B0852
Cytochrome P450
Fungal
Infection
戊唑醇
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂,抑制 EGFR /HER2 激酶和 DHFR ,IC50 分别为 0.153 μM,0.108 μM,0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-149510
c-Met/HGFR
Apoptosis
PDGFR
Cancer
MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50 : 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50 s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0413
HY-12286
HY-124295
HDAC
Akt
Apoptosis
Cancer
MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡 降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-128868
Fluorescent Dye
Others
异硫氰酸荧光素-葡聚糖
FITC-Dextran (MW 10000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 10000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 10000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-124745
MAP4K
Wnt
Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-N6687A
A-23187 hemicalcium salt; Antibiotic A-23187 hemicalcium salt
Oxidative Phosphorylation
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Autophagy
Antibiotic
Infection
Cancer
Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128868A
Fluorescent Dye
Others
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 4000)
FITC-Dextran (MW 4000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 4000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 4000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-146792
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-15036S1
HY-15037S2
HY-100586
HY-148333
HY-128868D
Fluorescent Dye
Others
FITC-Dextran (MW 40000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 400000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 400000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-50936S
HY-N11439
HY-122247
Kinesin
Cancer
PVZB1194 是一种激酶纺锤体蛋白 Eg5 或 KIF11 的联苯型抑制剂。Eg5 与细胞周期有关,Eg5 抑制会导致细胞周期阻滞并引发细胞凋亡。PVZB1194 通过抑制 Eg5 ATP 酶活性表现出抗癌潜力。PVZB1194 结合 α4/α6 变抗袋,表现出 ATP 竞争活性。
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-121337
R-40244
Apoptosis
Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
Flurochloridone (R-40244) 是一种选择性芽前持久性除草剂。Flurochloridone 诱导内质网 (ER) 应激并激活未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路。Flurochloridone 通过激活 TM4 细胞中的 eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路,损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155956
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation ) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
HY-B1490R
HY-N0273S
HY-A0020
HY-B0380A
HY-19808
HY-103710
RAD51
Apoptosis
Cancer
IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1610
HY-N0314
HY-N2450
HY-W058849
AMPK
mTOR
Apoptosis
Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-136439
Bacterial
Antibiotic
Apoptosis
Infection
4-Epianhydrotetracycline hydrochloride 是 Tetracycline (HY-A0107) 的主要中间产物。4-Epianhydrotetracycline hydrochloride 对斑马鱼胚胎显示致死作用并诱导凋亡 。4-Epianhydrotetracycline hydrochloride 抑制希瓦式菌属,大肠杆菌和绿脓杆菌,MIC 值分别为 2,1 和 64 mg/L。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-149001
PARP
Cancer
PARP1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP1 抑制剂,IC50 值为 30.51 nM。PARP1-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。PARP1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
HY-151625
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN-3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP-2 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。 PARP-2-IN-3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。 PARP-2-IN-3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。
HY-105172
HY-14661
Kinesin
Cancer
SB-743921 free base 是一种有效的选择性驱动蛋白KSP (Eg5 ) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。SB-743921 free base 可以诱导有丝分裂阻滞,阻断细胞周期进程,诱导细胞凋亡,可用于骨髓瘤、白血病等疾病的研究。
HY-148870
ADC Cytotoxin
Cancer
Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin ,能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) 。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂,与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期在 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18935
HY-163199
HY-134556
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
2-羟基黄烷酮
2'-Hydroxyflavanone 是一种黄烷酮,可以抑制癌细胞增殖 (proliferation )、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和减轻炎症。2'-Hydroxyflavanone 对花生四烯酸 (AA) 和 二磷酸腺苷 (ADP) 两种诱导剂引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 具有抑制作用,IC50 分别为 47.8 μM 和 147.2 μM。
HY-W040150
HY-W011417R
Endogenous Metabolite
mGluR
Apoptosis
Others
朱砂精酸 (标准品)
Cinnabarinic acid (Standard)是Cinnabarinic acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂,可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用,在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12041
JNK
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 , JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-10227
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-A0061
HY-B0146
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-B0143
HY-B0608
HY-18643
HY-15228
HY-N0567
HY-B0986
HY-14914
HY-B1334A
HY-N2026
Propyl parahydroxybenzoate; Propyl 4-hydroxybenzoate
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯
Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-B0106S1
HY-B0106S
HY-101518
APG-115; AA-115
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N4286
Apoptosis
Cancer
4-甲基瑞香素
4-Methyldaphnetin 是合成 4-甲基香豆素衍生物的前体。4-Methyldaphnetin 对几种肿瘤细胞株具有有效、选择性的抗增殖和诱导凋亡的作用。4-Methyldaphnetin 具有清除自由基的作用,对膜脂过氧化有较强的抑制作用。
HY-13516
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-117889
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50 =490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6950
HY-N1535
HY-N6810
HY-125035
GNF-PF-2356
PAK
Apoptosis
Cancer
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-135897
HY-P1142A
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) TFA 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) TFA 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) TFA 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-N2026A
Propyl parahydroxybenzoate sodium; Propyl 4-hydroxybenzoate sodium
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯钠
Propylparaben sodium (Propyl parahydroxybenzoate sodium) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben sodium 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben sodium 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben sodium 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-136658
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物,可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis ),不抑制激酶活性,并具有抗癌作用。
HY-141429
HY-N7930
Others
Others
大花红天素
Crenulatin 是一种没食子单宁,能够从红景天中分离得到。Crenulatin 可用作生物标记,用于鉴定可能掺假的红景天产品。Crenulatin 通过调节 Fas/Bcl-2 表达和 caspase-3 活性,对脑微血管内皮细胞凋亡具有双向作用。
HY-139348
HY-110264
HY-145110
IGF-1R
Cancer
IGF-1R inhibitor-2 (example 121) 是一种胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R ) 抑制剂。IGF-1R 的下调可以逆转肿瘤细胞的转化表型,并可能使细胞易于凋亡。
HY-115445
Apoptosis
SOD
Cancer
LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1 ) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性,IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis )。
HY-141429C
HY-103224
PI3K
Cancer
PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
HY-143412
HY-13629S1
HY-19551
HY-112328
HY-146350
TrxR
Cancer
TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-4 通过激活内质网应激 (ERS) 诱导 HepG2 细胞凋亡。TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达和炎症水平改善体内 CCl4 诱导的肝损伤。
HY-101015
HY-149002
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 4 (compound F16) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I ) 和 II (Topo II ) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可以抑制细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可用于肝癌的研究。
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-149019
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit 。
HY-149020
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin ) 抑制微管蛋白的聚合, IC50 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization-IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的转移或迁移,可作为研究肺癌的潜在化合物。
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC
HIV
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-B1334
HY-W009276
Methyl GLA
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3831
HY-139181
HY-117359
PAI-1
Apoptosis
Cancer
UCD38B hydrochloride 是一种细胞渗透性、竞争性酶促 uPA 抑制剂,其IC50 值为 7 μM。UCD38B hydrochloride 靶向细胞内 uPA,导致 uPA 错误运输到核周线粒体中,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子 (AIF)。UCD38B hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W010800
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
胆固醇琥珀酸单酯
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-149252
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-155552
Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16230
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
GGTI-2417 是一种有效的、选择性的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2417 抑制 Cdk2 介导的 p27Kip1 Thr187 位点磷酸化,并在细胞核中积累 p27Kip1 。GGTI-2417 还可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-106789
HY-155990
RUNX-IN-1
Apoptosis
Cancer
Chb-M′ (Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。Chb-M′ 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。Chb-M′ 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-W014940
HY-156334
FAK
Cancer
FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50 : 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞衰老。
HY-16397
HY-157396
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
JAB-2485 是一种有效的选择性极光激酶 A (AURKA ) 抑制剂,IC50 值为 0.33 nM。JAB-2485 对 AURKA 的选择性比 AURKB 大约高 1700 倍。JAB-2485 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。JAB-2485 可用于癌症研究。
HY-163062
HY-N3149
HY-110315
HY-B0849R
HY-160415A
PROTACs
Apoptosis
Cancer
WD6305 TFA 是一种有效的 METTL3 靶向 PROTAC 降解剂。WD6305 TFA 选择性地还原 METTL3 和 METTL14 复合物。WD6305 TFA 抑制 m6 A 修饰和 AML 细胞增殖,并促进细胞凋亡。WD6305 TFA 可用于白血病的研究。
HY-18696
c-Met/HGFR
Caspase
Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-149543
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-12033
HY-B0808
Oxaprozinum; Wy21743
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-B0965AS
HY-100490S
HY-101925
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-121537
HY-100001
HY-145102
HSP
Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-141881
PROTACs
Apoptosis
SF3B1
Cancer
PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1 ) 的 PROTAC 。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7175
9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-144654
HDAC
Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis ),能将细胞阻滞在 S 期。
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-146444
HY-146200
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143235
HY-B0808A
Oxaprozinum potassium; Wy21743 potassium
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦钾
Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-150526
HY-149029
HDAC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-W019806
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路,对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力,抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃,抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2,并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是,MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1,IC50 值为 0.3 μM。
HY-155065
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
CDK
Cancer
SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
HY-149976
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 4 (Compound 10f) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 17.01 nM)。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性并抑制 DPPH。Pim-1 kinase inhibitor 4 诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 PC-3 细胞生长,IC50 为 16 nM。apoptosis 可用于前列腺癌研究。
HY-78131S3
(±)-Ibuprofen-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
布洛芬-13 C6
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-156027
HY-155203
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖,IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-155245
CDK
Bcl-2 Family
Cancer
A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
HY-156182
JNK
Cytochrome P450
Cancer
JNK-IN-14 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 1.81, 12.7 和 10.5 nM。 JNK-IN-14 诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。JNK-IN-14 在 G2/M 期导致细胞群阻滞,相对于 SP600125 (HY-12041,在 K562 白血病细胞处略微抑制了 Beclin-1 的产生,表现出更强的抑制能力。
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-163006
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-N0451R
HY-15037R
GP 45840 (Standard)
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
双氯芬酸钠 (标准品)
Diclofenac (Sodium) (Standard) 是 Diclofenac (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1032S1
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种抗肿瘤剂,抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外,Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-13591
HY-N0153
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-14166
HY-123587
Proteasome
Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-B0075S
HY-N0831
HY-128588
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
HY-N6939
HY-N5025
HY-N1381
HY-116852
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-131364
HY-110127
HY-141429A
HY-N5136
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
Ruscogenin通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,抑制肝癌转移; Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
HY-108713
SHR1020
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
法米替尼
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109169
IMG-7289
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-12908
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的,选择性的,并具有口服活性的 BCL-XL 拮抗剂。IC50 和 Ki 值分别为 0.091 μM和 65 nM。Bcl-xL antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-xL antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的潜力。
HY-N10354
Apoptosis
Cancer
27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-13594
HY-147864
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-116248
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-150755
HY-109169B
IMG-7289 hydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-P99487
BR 3FC
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Briobacept (BR 3FC) 是选择性靶向 BLyS (BAFF ) 的单克隆抗体,能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Briobacept 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-152225
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-109169C
IMG-7289 dihydrochloride
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-149950
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 106 (化合物 10ic) 是一种抗癌剂,可诱导 B16-F10 黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 106 还能有效抑制肺转移性黑色素瘤小鼠模型中的转移性结节。Anticancer agent 106 可用于癌症,尤其是肺转移性黑色素瘤的研究。
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-N6740S
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
β-Zearalanol-d4 是一种氘代标记的 Beta-Zearalanol (HY-N6740)。Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis ) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。
HY-14166A
L 663536 sodium salt
PPAR
Apoptosis
Leukotriene Receptor
FLAP
Cancer
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
HY-149414
HY-156694
Apoptosis
Cancer
Hydroxy-PP-Me 是一种有效的特异性 CBR1 抑制剂,其 IC50 为 759 nM。Hydroxy-PP-Me 抑制血清戒断诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。与单独使用 As2 O3 相比,Hydroxy-PP-Me 增加了 As2 O3 诱导的凋亡细胞死亡
HY-155285
EGFR
Apoptosis
Cancer
YS-363 是一种有效,选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂,抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-163160
HY-N0126R
HY-N0153R
HY-162230
HY-162377
HDAC
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
HDAC-IN-70 (compound 4c) 为 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC1、HDAC2 和 HDAC4 的IC50 值分别为 64.13 nM、166 nM、618 nM 和 253 nM。HDAC-IN-70 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ) 和坏死。HDAC-IN-70 可用于白血病的研究。
HY-18676
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-155073
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭,并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM,对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-122727
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂,IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。
HY-P1258
Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
HY-P1258A
Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
HY-23399
Apoptosis
Others
二溴乙酸
Dibromoacetic acid 是一种卤乙酸,常作为消毒副产品存在于饮用水中的,可引起许多不良反应,包括免疫毒性和诱导凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-N6779
HY-P1832A
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-117071
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-P1832
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-146406
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anticancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
HY-151987
RET
Apoptosis
Cancer
RET-IN-20 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-N12137
Others
Cancer
Glycoside St-J (Compound 2) 是一种三萜皂苷。Glycoside St-J具有抗肿瘤活性,抑制HeLa细胞增殖。Glycoside St-J 从天然银莲花中分离。Glycoside St-J 可用于开发新抗癌剂的研究。
HY-101597
Apoptosis
Cancer
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50 =3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
HY-17422
Aciclovir; Acycloguanosine
HSV
Apoptosis
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿昔洛韦
Acyclovir (Aciclovir) 是一种有效的口服抗病毒活性分子。Acyclovir 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir 诱导细胞周期扰动和凋亡 (apoptosis )。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-N0076
HY-12496
HY-16209
BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Apoptosis
Cancer
呋咯地辛盐酸盐
Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP ) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16210
HY-N0104
(-)-Curcumol
Apoptosis
Cancer
姜黄醇
Curcumol ((-)-Curcumol) 是一种具有生物活性的倍半萜,具有许多药理活性,例如抗癌,抗微生物,抗真菌,抗病毒和抗炎。Curcumol 通过靶向关键信号通路 (如 MAPK/ERK,PI3K/Akt 和 NF-κB) 而在许多癌细胞中有效地诱导凋亡 (apoptosis ),这些信号通路在几种癌症中通常被异常调节。
HY-12678
HY-B0215
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-N0415
HY-N0414
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-112816
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-N3014
HY-N0331
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
地榆皂苷I
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),可用于三阴乳腺癌的相关研究。
HY-100517
HY-N0292
HY-120079
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
HY-N0381
DL-Maackiain
Parasite
Apoptosis
Infection
Maackiain (DL-Maackiain) 分离自Maackia amurensis Rupr.et Maxim 。Maackiain (DL-Maackiain) 是一种针对埃及伊蚊的杀幼虫剂,其 LD50 为 21.95 μg/ ml。Maackiain (DL-Maackiain) 诱导 DNA 断裂为寡核小体大小的片段,类似于凋亡特征,如 HL-60 细胞。
HY-130173
HY-Y0598
HY-132173
Bcl-2 Family
Cancer
GL0388 是一种 Bax 激活剂,可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。
HY-Y0152A
(8R,9S)-Cinchonine monohydrochloride hydrate; LA40221 monohydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Infection
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物,已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体,是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平,导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-123955
Casein Kinase
CDK
Apoptosis
Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α ) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb) 。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗白血病活性。
HY-109169A
IMG-7289 ditosylate
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-103347
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。
HY-139782
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂,其结合亲和力 (KD ) 值为 0.755 μM,IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。
HY-B0523
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-145815
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-144778
HY-143411
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-150615
SphK
Apoptosis
Cancer
SphK1-IN-2 是一种有效的选择性 SphK1 抑制剂,SphK1 和 SphK2 的 IC50 值分别为 19.81 nM和 >10 μM。SphK1-IN-2 具有抗增殖活性,诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SphK1-IN-2 可用于癌症研究。
HY-115403
Phospholipase
Apoptosis
Metabolic Disease
FKGK18 是一种选择性的 group VIA calcium-independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2 ) 抑制剂。FKGK18 是一种氟酮基化合物,对 iPLA2 β 和 iPLA2 γ 的 IC50 值为 50 nM 和 3 μM。FKGK18 可用于 β 细胞凋亡和糖尿病的研究。
HY-17422A
Aciclovir sodium; Acycloguanosine sodium
HSV
Apoptosis
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿昔洛韦钠盐
Acyclovir (Aciclovir) sodium 是一种有效的口服抗病毒活性分子。Acyclovir sodium 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir sodium 诱导细胞周期扰动和凋亡 (apoptosis )。Acyclovir sodium 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-151207
Apoptosis
ADC Cytotoxin
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-151434
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂 (IC50 =68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-151968
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR-2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1,IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-149889
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物,是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂,也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性,抑制 EGFR 磷酸化,使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-123121
HY-149513
c-Myc
Apoptosis
Cancer
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
HY-156279
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6 的抑制剂, IC50 为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157138
Others
Cancer
MMP-9-IN-8 (Compound 3) 是一种 MMP-9 抑制剂,在 10 μM 和 50 μM 浓度下分别具有 42.16% 和 58.28% 的抑制活性。MMP-9-IN-8 具有抗癌活性,可诱导 MCF-7 细胞凋亡,IC50 值为 23.42 μM。
HY-162059
Pim
Apoptosis
Caspase
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 是 PIM-1/2 激酶的竞争性和非竞争性抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 10 可以诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 10 还会诱导 caspase 3/7 的激活。
HY-W013053
DBA; 1,2,5,6-Dibenzanthracene; Benzo[k]tetraphene
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
二苯并[a,h]蒽
Dibenz[a,h]anthracene (DBA) 是一种具有显着致瘤性的多环芳烃 (PAH)。Dibenz[a,h]anthracene 导致 DNA 加合物形成,从而激活 DNA 损伤 反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 。
HY-161425
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N1401
HY-N0617
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-128868G
Fluorescent Dye
Others
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 150000)
FITC-Dextran (MW 150000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=491 nm; Em=518 nm)。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 150000) 可用于动物的灌注研究和荧光微淋巴造影,用于研究影响血脑屏障 (BBB) 通透性的过程。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为荧光探针研究细胞渗透性。
HY-128868B
Biochemical Assay Reagents
Others
FITC-Dextran (MW 3000-5000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。储存方式:避光。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-13653R
EGCG(Standard); Epigallocatechol Gallate (Standard)
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(标准品)
(-)-Epigallocatechin Gallate (Standard) 是 (-)-Epigallocatechin Gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用,IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-155246
Apoptosis
PARP
Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-149633
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-B0965R
HY-150644
Others
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-B0852R
Cytochrome P450
Fungal
Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-15217
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-13062
HY-13062A
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-B0736A
HY-N0213
HY-N0690
Schizandrin-C; Wuweizisu-C
Apoptosis
Virus Protease
Cancer
五味子丙素
Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan )。Schisandrin C 具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12203
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
HY-101761
PAI-1
Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂 (PAI-1 ),抑制多个癌症细胞系的IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,并诱导几种人类癌症细胞的内在调亡。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-W004500
HY-B0294S
HY-10220
PI3K
Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2329
HY-W007355
HY-N2013
Aristololactam; Aristolactam
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。
Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-N2500
HY-N6790
HY-119358
HY-W011391
Apoptosis
ASCT
Cancer
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT ) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117433
HY-115452
JAK
Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-N2409
Apoptosis
EGFR
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化花翠素
Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPK 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
HY-135691
c-Myc
Apoptosis
Cancer
hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK ) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有很强的抗肿瘤活性。
HY-139297
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ ) 抑制剂。SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性,对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌活性。
HY-138577
HY-125918
Pingyangmycin hydrochloride
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Bleomycin A5 (Pingyangmycin) hydrochloride 是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素 (antibiotic )。Bleomycin A5 hydrochloride 抑制 Drp1 介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡 (apoptosis )。Bleomycin A5 hydrochloride 的抗癌活性依赖于其产生 RNA 和 DNA 断裂的能力,从而导致细胞死亡
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Infection
Cancer
Calphostin C 是一种有效且特异性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Calphostin C 是一种抗肿瘤抗生素。Calphostin C 对蛋白激酶 C 的抑制作用是其他蛋白激酶的 1000 倍,其IC50 为 0.05 μM。Calphostin C 在一些肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Calphostin C 具有强大的细胞毒活性和抗肿瘤活性。
HY-W127758
HY-14392
DRB
CDK
Apoptosis
Cancer
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物,可抑制几种羧基末端结构域激酶,包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
HY-144129
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144130
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144128
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
HY-145867
Topoisomerase
EGFR
CDK
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂,对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16322S
HY-146445
HY-143897
Pim
Apoptosis
Cancer
PIM1-IN-3 (Compound HL8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-3 显示对 PIM-1 酶的选择性抑制。PIM1-IN-3 在 Colo320 细胞中有效诱导细胞凋亡。PIM1-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146471
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146136
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146472
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123714
HY-146238
EGFR
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR 、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50 分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-B0736
HY-16466
SF3B1
Cancer
Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-142125
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155068
HY-155012
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 16 (Compound 9) 是一种基于铂的线粒体靶向 Mcl-1 抑制剂。Mcl-1 inhibitor 16 诱导癌细胞中 Bax/Bak 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。apoptosis 可以单独使用或与ABT-199 (HY-15531)一起使用并显示出抗肿瘤活性。
HY-155972A
CRM1
Apoptosis
Cancer
CRM1-IN-2 (Compound KL2) 是一种非共价 CRM1 抑制剂。CRM1-IN-2 将 CRM1 定位在核外围,耗尽核 CRM1,并抑制 CRM1 介导的核输出。CRM1-IN-2 抑制结直肠癌细胞生长,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156109
PDHK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能,减弱糖酵解表型,并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N1839
Apoptosis
Glucosidase
Cancer
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶 也具有中等抑制活性 (IC50 : 345 μM)。
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-N7160
Src
Apoptosis
Cancer
大黄素杂质16
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinases ) v-src 和 pp60src有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis )。
HY-149669
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
PH14 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂,其对 PI3Kα 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性,还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究,如淋巴瘤。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-157647
PC(18:0/22:4)
CDK
Apoptosis
Cancer
1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC (PC(18:0/22:4)) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK s) 抑制剂。 1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制多种癌细胞系的生长。
HY-118988
PPAR
Apoptosis
Cancer
CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis ) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
HY-118101
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
15-Deoxy-Δ12,14-prostaglandin A1 是前列腺素的脱氧类似物,可以抑制 NF-κB 的信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。15-Deoxy-Δ12,14-prostaglandin A1 可抑制 TNF-α 诱导的炎症性内皮细胞粘附分子 (CAM) 上调,避免单核细胞停滞。
HY-121619
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸,可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM),LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
HY-112538
1-NP hydrochloride; 1-Naphthylpiperazine hydrochloride
5-HT Receptor
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
1-萘酚哌嗪盐酸盐
1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride (1-NP hydrochloride; 1-Naphthylpiperazine hydrochloride) 是 Quipazine (HY-W028142) 的血清素能衍生物。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 既是 5-HT1A 受体的激动剂,也是 5-HT2A 受体的拮抗剂。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以预防免疫抑制和光致癌。
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-100574A
HY-100574
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis ),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-110368
CDK
Cancer
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50 =21 nM),与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
HY-13266
CDK
Apoptosis
Cancer
BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50 =21 nM),与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。
HY-15814
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
Src
JAK
Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ,PDGFRα ,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶,KDR 和 RET ,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-146411
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
microRNA-21-IN-1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT-116 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM,也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-146138
HY-147504
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用,在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-149434
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-149636
EGFR
CDK
VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-B0808R
Oxaprozinum (Standard); Wy21743 (Standard)
COX
NF-κB
Akt
IKK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
奥沙普秦 (标准品)
Oxaprozin (Standard) 是 Oxaprozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂,其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
HY-150785
Others
Cancer
TAS1553 是一种有效的口服活性蛋白-蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.0396 μM。TAS1553 抑制 DNA 复制,减少细胞内 dATP 池。TAS1553 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TAS1553 可以用于癌症研究。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-142696
CDK
Pim
Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-153346
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C (ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C (ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C (ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路,并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖,中位 IC50 为 0.11 nM。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-17408
HY-12037A
HY-14598
HY-12646
Ras
Apoptosis
Cancer
Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
HY-19816A
Abivertinib maleate; AC0010 maleate
EGFR
Btk
Apoptosis
Cancer
艾维替尼马来酸盐
Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
HY-15856B
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-132334S
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-15673
HY-12646A
Ras
Apoptosis
Cancer
Rhosin 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
HY-19827
(+)-Aeroplysinin-1
Bacterial
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria ) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50 =14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107845
HY-134463
HY-32344
TX 522
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
伊奈骨化醇
Inecalcitol (TX 522),一种独特的维生素 D3 类似物,是一种具有口服活性维生素 D 受体 (VDR ) 激动剂, Kd 为 0.53 nM。Inecalcitol 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗癌活性。
HY-134901
HY-139104
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物,通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用,阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用,可导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0364
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-10227S
PS-341-d8 ; LDP-341-d8 ; NSC 681239-d8
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米 d8
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-19816
Abivertinib; AC0010
EGFR
Btk
Apoptosis
Cancer
艾维替尼
Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
HY-101448
WAY-171318
MMP
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
TMI-1 是去整合素金属酶 17 (ADAM17 ) 和其它基质金属蛋白酶 MMPs 的有效抑制剂。TMI-1 能有效抑制 LPS 诱导的人原代单核细胞和人全血中 TNF-α 的分泌。TMI-1 在三阴性 (TN) 和 ERBB2 过度表达的乳腺肿瘤细胞系中选择性诱导 Caspase 依赖的细胞凋亡。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101446
HY-15856A
HY-P99956
VLS-101; MK-2140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种新型抗体-活性分子偶联物 (ADC ),包含人源化单克隆抗体 zilovertamab 和抗微管细胞毒素单甲基 vedotin。Zilovertamab vedotin 与肿瘤细胞 ROR1 结合导致快速内化、转运至溶酶体、抗体-活性分子偶联物裂解和单甲基 vedotin 释放。Zilovertamab vedotin 诱导细胞凋亡。Zilovertamab vedotin 可用于癌症研究。
HY-125065
HY-14914S1
HY-149265
Reactive Oxygen Species
TrxR
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。
HY-155541
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155070
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SRE-II 是一种酰胺衍生物,是一种可激活的光敏剂,具有降低的荧光和光敏能力,可用于光动力癌症研究。SRE-II 可通过羧酸酯酶催化的酰胺键断裂进一步转化为活性光敏剂 SDU Red。SRE-II 在光存在下会诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。SRE-II 可以作为一种有前途的三阴性乳腺癌治疗诊断剂。
HY-145815A
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-155570
PI3K
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-161027
Apoptosis
Cancer
DHP-B 具有抗癌活性,可诱导凋亡。DHP-B共价结合CPT1A的Cys96,阻断FAO,破坏线粒体CPT1A- vdac1的相互作用,导致CRC细胞线粒体通透性增加,氧消耗和能量代谢降低。DHP-B可从植物Peperomia dindygulensis 中分离得到。
HY-101761A
PAI-1
Apoptosis
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-161409
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-119995
HY-131592
HY-146254
HY-147414
PF-114
Bcr-Abl
Cancer
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分别为 0.49 nM (ABL),0.78 nM (ABLT315I ),9.5 nM (ABLE255K ),2.0 nM (ABLF317I ),7.4 nM (ABLG250E ),1.0 nM (ABLH396P ),2.8 nM (ABLM351T ),12 nM (ABLQ252H ) 和 4.1 nM (ABLY253F )。
HY-150603
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
STAT3-IN-13 (compound 6f) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-13 具有抗增殖作用,并以 0.46 μM 的KD 值与 STAT3 SH2 结构域结合。STAT3-IN-13 抑制 STAT3 Y705 的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13 可用于癌症研究。
HY-155348
PARP
Cancer
Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1 抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species 水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis )。
HY-12018A
PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride
VEGFR
Apoptosis
Others
瓦他拉尼盐酸盐
Vatalanib hydrochloride (PTK787 hydrochloride ; ZK-222584 hydrochloride ; CGP-797870 hydrochloride )是VEGFR2/KDR 的抑制剂,其IC50 值为37nM。
HY-111517
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-14507
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-B0097
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-100558
HY-112288
TTI-101
STAT
Apoptosis
Cancer
C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。
HY-16938
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Parasite
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-111756
Apoptosis
Cancer
BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-110066
HY-N2535
4-Hydroxy-3-methoxycinnamaldehyde
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Inflammation/Immunology
松柏醛
Coniferogenic (4-Hydroxy-3-methoxycinnam醛) 是 hemeoxygenase-1 (HO-1) 的有效诱导剂。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferogenic 通过 PKCα/β II/Nrf-2/HO-1 依赖性途径抑制 LPS 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。Coniferogenic 具有抗氧化和抗炎活性。
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI ),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-106634
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
米托瓜酮
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-18750
AZD3759
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-138293
CDK7-IN-3
CDK
Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的,高选择性,非共价的 CDK7 抑制剂,KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM),CDK9 (Ki =960 nM),CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-103274
HY-113439
HY-112816A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-107545
Dynamin
Cancer
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50 s 分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡,如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
HY-144396
SHP2
Phosphatase
Akt
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM,Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AKT 的磷酸化。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99, 0.024, 1.10 µM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-147767
HY-147513
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶 抑制剂,IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK,并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
HY-149000
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ 。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151966
PROTACs
IAP
Caspase
Cancer
TD1092 是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP ) 降解剂,可降解 cIAP1 , cIAP2 和 XIAP 。TD1092 激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7 ),并通过促进 IAP 降解,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。同时,TD1092 还能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路,抑制 IKK ,IkBα,p65,和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC,用于癌症研究。
HY-N9561
CDK
STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-B1814
Synkamin; Synkamin base
Pyruvate Kinase
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Vitamin K5 是一种光敏剂,是细菌和真菌的强效抗菌剂。Vitamin K5 是特异的 PKM2 抑制剂,对 PKM2,PKM1 和 PKL 的 IC50 分别为 28、191 和 120 μM。Vitamin K5 诱导 colon 26 细胞凋亡 。Vitamin K5 可用于感染和癌症的研究,也可用作药品、食品和饮料的防腐剂。
HY-N2026S1
Propyl parahydroxybenzoate-d4 ; Propyl 4-hydroxybenzoate-d4
Apoptosis
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
尼泊金丙酯-d4
Propylparaben-d4 是 Propylparaben 的氘代物。 Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-149800
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物,是 RORγ 的拮抗剂(KD =0.18 μM)。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路,并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-162312
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-B0146R
CL 318952 (Standard)
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬 (标准品)
Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-W012998S2
Isotope-Labeled Compounds
2,3-戊二酮-d3
2,3-Pentanedione-d3 是氘代标记的 Eugenol acetate (HY-W014612)。Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB,增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌,并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-12040
STA-4783
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cuproptosis
Cancer
伊利司莫
Elesclomol (STA-4783) 是一种有效的铜离子载体,可促进铜死亡 (cuproptosis )。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链,抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol 是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。Elesclomol 是一种活性氧 (ROS ) 诱导剂。Elesclomol 可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-128067
Hexamethylene amiloride; HMA
Sodium Channel
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-121638A
Apoptosis
DGK
Cancer
(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-100574B
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-12033S2
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 : 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156080
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂,对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡,下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK)
PI3K
Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
HY-10221
SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
伏立诺他
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 (Class I) ,HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-13027
HY-10037
MK-591
FLAP
Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋
Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂,在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中,其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101906
HY-135797
Apoptosis
Cancer
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-N0551
HY-101478
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
非诺班
Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-135797A
Apoptosis
Cancer
DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-129624A
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-145532
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-146504
HY-146492
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-150511
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-143278
Topoisomerase
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
HY-15221
HY-108876
HY-138990
Phospholipase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
GK563 是选择性的 Ca2+ -independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2 ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM。GK563 对 GVIA iPLA2 的活性是 GIVA cPLA2 的 22000 倍。GK563 减少由促炎细胞因子诱导的 β-cell 凋亡 ,这提高了 GK563 对抗自身免疫性疾病 (如 1 型糖尿病) 的可能性。
HY-108790
Peginterferon β-1a
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Peginterferon beta-1a (Peginterferon β-1a) 是首个聚乙二醇化干扰素 beta-1a 分子。Peginterferon beta-1a 诱导癌细胞凋亡 并且在裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性。Peginterferon beta-1a 可用于癌症和多发性硬化 (RMS) 的研究。
HY-N3497
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中,能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径,从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-149394
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-1 是 PRDX1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.164 μM。PRDX1-IN-1 可用于癌症相关研究。PRDX1-IN-1促进细胞内 ROS 积累,除诱导细胞凋亡外,还抑制癌细胞的增殖、侵袭和迁移。PRDX1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-149374
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂,可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡,其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用,对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用,可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-156092
BCRP
Apoptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS),由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 产生,对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-N0831R
HY-101478A
mGluR
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-B0608R
Bacterial
Antibiotic
Apoptosis
Necroptosis
Infection
Cancer
氯己定二葡糖酸盐 (标准品)
Chlorhexidine (digluconate) (Standard) 是 Chlorhexidine (digluconate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Chlorhexidine digluconate 是一种氯苯基双胍,对革兰氏 (+) 和 (-) 细菌和真菌具有广泛的抗菌 作用。Chlorhexidine digluconate 是一种广谱防腐剂和消毒剂。Chlorhexidine digluconate 通过杀死唾液和舌头中的细菌,有效预防和控制口腔传染病。Chlorhexidine digluconate 是一种细胞毒剂,可诱导细胞坏死和凋亡。
HY-158147
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-20 (compound ( S )-36) 是 PI3K δ 的有效抑制剂,IC50 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN-20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡。
HY-12033S
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis ) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-12033S1
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物,是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20,3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-149250
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性。
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-149433
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis )。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-N0411
HY-13502
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-A0077
HY-104064
Ras
Apoptosis
Cancer
1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂,能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活,并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
HY-119037
Proteasome
Apoptosis
Cancer
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2 ) 的抑制剂 (IC50 =104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50 =15 μM) 和 β5 (IC50 =1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的相关研究。
HY-126249
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-N1970
HY-N2510
HY-135748
HY-100490
HY-100490B
HY-107202
HY-13502B
Mitozantrone diacetate; NSC 301739 diacetate
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-A0077A
HY-P3906
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的,具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂,具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-155179
PAK
HDAC
Cancer
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF-α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis ),并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis )。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis ),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-157437
HY-163371
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-163396
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-107 (compound 3r) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 0.4333 μM 和 0.0438 μM。EGFR-IN-107 具有抗增殖活性,能抑制 H1975 细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-107 可用于癌症研究。
HY-158196
PERK
Cancer
PERK/eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK/eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡 并激活 PERK-eIF2α-ATF4 通路。PERK/eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 值为 23 μM。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-147858
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-12331
HY-144614
HY-144765
HY-143293
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-IN-3 (compound 3f) 是 VEGFR 抑制剂。VEGFR-IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长,其 IC50 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-152143
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
HY-149974
Apoptosis
CDK
Cancer
CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis . CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.
HY-10029
HY-15485
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-15614
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614A
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-N0615
Sanchinoside R1; Sanqi glucoside R1
Amyloid-β
Apoptosis
Others
三七皂苷 R1
Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1),是一种从 P. notoginseng 中分离出来的皂苷。 Notoginsenoside R1 具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗凋亡的活性。Notoginsenoside R1 可提供抗缺血/再灌注 (I/R) 损伤的心脏保护作用。Notoginsenoside R1 还可以提供神经保护作用。
HY-18705
HY-15586
HY-117433S
HY-B2163
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-115463
AMPK
Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-101180
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-12742
DNA/RNA Synthesis
CRISPR/Cas9
Apoptosis
Cancer
SCR7 是一种不稳定的形式,可以自动循环成稳定形式的 SCR7 pyrazine。SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV ) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ )。SCR7 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性。
HY-100490A
HY-135887
HY-138831
HDAC
Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-B1941
HY-115908
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146786
PAK
Apoptosis
Cancer
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
HY-146491
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99111
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
HY-152030
Microtubule/Tubulin
MMP
Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。Tubulin/MMP-IN-2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin/MMP-IN-2 对 MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 具有抑制活性,IC50 值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin/MMP-IN-2 可用于癌症研究。
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-100035
ROCK
ERK
CDK
Apoptosis
Cancer
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
HY-130502
Cholesterol beta-epoxide
Biochemical Assay Reagents
Others
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。Cholesterol 5beta,6beta-epoxide 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
HY-B0143S4
HY-149978
HY-149275
HY-143327
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2) )。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2026S
Propyl parahydroxybenzoate-d7 ; Propyl 4-hydroxybenzoate-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
尼泊金丙酯-d4 -d7
Propylparaben-d7 (Propyl parahydroxybenzoate-d7 ) 是氘代标记的 Propylparaben (HY-N2026)。Propylparaben 是一种抗菌防腐剂,可由植物和细菌自然产生。Propylparaben 广泛用于化妆品、药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期、细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏窦卵泡生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还会降低大鼠的精子数量和活动活性。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Others
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine 是保守的抗炎和免疫抑制信号,在肿瘤微环境和自身免疫性疾病中会高度失调。细胞凋亡和细胞应激期间,相关的扰乱酶 Xkr8 和 TMEM16 会介导 Phosphatidylserine 外化。而 Phosphatidylserine 外化会产生“吃我”信号,启动胞吞作用,帮助清除凋亡细胞的尸体。当病原体利用 Phosphatidylserine 和凋亡拟态来逃避宿主免疫反应,利用靶向 Phosphatidylserine 策略可以刺激免疫活性。
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-P5754B
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 acetate 是脑卒中后轴突再生和功能恢复的候选物。TAT-NEP1-40 acetate 可以保护 PC12 细胞免受氧和葡萄糖剥夺 (OGD),促进神经突生长。TAT-NEP1-40 acetate 通过抑制神经元凋亡 (apoptosis ) 保护脑免受缺血再灌注损伤。TAT-NEP1-40 acetate 可以有效地递送到大鼠脑部。
HY-123587A
Others
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-156348
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-17408R
HY-107592
IKK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂,其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-15856BR
Flupenthixol dihydrochloride (Standard)
Dopamine Receptor
PI3K
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟哌噻吨 (标准品)
Flupentixol (dihydrochloride) (Standard) 是 Flupentixol (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flupentixol dihydrochloride 是一种具有口服活性的 D1 /D2 多巴胺受体拮抗剂和新型 PI3K 抑制剂 (PI3Kα IC50 =127 nM)。Flupentixol dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Flupentixol dihydrochloride 也可用于精神分裂症、焦虑和抑郁症的研究。
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-139604
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-136650
HY-W011404
Glyceryl tributyrate
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甘油三丁酸酯
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯,是一种稳定、吸收迅速的丁酸前体。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢,在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis ) 和诱导分化作用。
HY-136650A
HY-13326
HY-125904
RAR/RXR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RAR 和 RXR-alpha ,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-155718
Apoptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] (compound 6),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 主要积聚在细胞核中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞凋亡 (apoptosis )。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
HY-13001
HY-16749
PLX-3397
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-B0988
HY-B0837
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-119271
SDS-1-021
c-Myc
Apoptosis
Cancer
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-115412
SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 (Class I) ,HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-W009732
HY-N2447
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
苦龙胆酯苷
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-N0711
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-121618
HY-B0822
HY-112163
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-117548
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143497
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-146660
HY-146103
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性,IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂, IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合,进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-150685
HY-B1625
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-P4846
CXCR
Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可用作CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有杀菌活性并抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 增强 1 型细胞因子(IFN-γ 和 IL-12) 的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有用于脓毒症研究的潜力。
HY-143328
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153202
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力,从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-149965
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂,对 TRKA 、TRKC 、TRKAG595R 、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1142S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1142S
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-108016
Encordin
Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ,PI3K ,JNK ,STAT ,和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-400684
Others
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-N2302
HY-114245
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-148598
HY-114245B
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-156150
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis )。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis )。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156149
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis )。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-155719
Paraptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] (compound 3),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 主要积聚在线粒体中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-N0457
HY-12214A
CDK
Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16938S
-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-13 C6 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-13 C6 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-13 C6
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-129619
SNIPERs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-113439S
HY-N2181
HY-N2503
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。
Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,可防止病变组织的软骨胶原基质分解。
HY-N4327
NF-κB
Apoptosis
Akt
Bcl-2 Family
Infection
Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-123931
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-17499
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-110374
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD ) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2 ) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50 =47 nM; KD =80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
HY-139659
HY-136726
CINK4
CDK
Cancer
GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50 s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis )。GP-82996可用于癌症研究。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-131203
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-N3248
HY-16938S1
5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine-d3 ; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3 ; 5'-S-Methyl-5'-thioadenosine-d3
Apoptosis
Parasite
Endogenous Metabolite
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-N2673
5-n-Heptadecylresorcinol; AR-C17
Sirtuin
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
5-Heptadecylresorcinol (AR-C17) 是一种酚类脂质成分,也是一种口服有效的线粒体保护剂。 5-Heptadecylresorcinol 通过 sirtuin3 信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。5-Heptadecylresorcinol 诱导 sirtuin3 介导的自噬 (autophagy )。5-Heptadecylresorcinol 减少小鼠心脏主动脉根区的动脉粥样硬化斑块。5-Heptadecylresorcinol 可用于语预防动脉粥样硬化和肥胖的研究。
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-156077
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-12678S
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite
PKC
Apoptosis
Topoisomerase
Orthopoxvirus
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-B0523S
HY-122816
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-152263
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-155358
EGFR
Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂,对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化,将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-157432
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性,IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115941
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-15883
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-B1077
HY-N0492
HY-126257
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N6742
Treponemycin
CDK
Parasite
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶 的抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
HY-136453
HY-122815
Fusicoccin A
Apoptosis
Cancer
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+ -ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
HY-145015
HM43239
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-110280
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-N0492A
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N1904
HY-117720
PKC
Apoptosis
Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时,降低 p-ERK1/2 的表达,增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-108543
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-100513A
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-135517
RXP-470
MMP
Cardiovascular Disease
RXP470.1 (RXP-470) 是一种有效的、选择性 MMP-12 抑制剂,针对人 MMP-12 的 Ki 值为 0.2 nM。RXP470.1 对于其他 MMP 的效力要低 2 到 4 个数量级。RXP470.1 显着减少小鼠动脉粥样硬化斑块横截面积。RXP470.1 导致斑块复杂性降低,平滑肌细胞与巨噬细胞的比例增加,巨噬细胞凋亡减少,帽厚度增加,坏死核心变小,钙化发生率降低。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-13803
EPZ-6438; E-7438
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
HY-B0822R
GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-B0837R
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
Others
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-N0941
β-Mangostin
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
Β-倒捻子素
beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Garcinia mangostana 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
HY-19322
LGH447
Pim
Apoptosis
Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
HY-136244
TGF-β Receptor
Cancer
PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent ),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
HY-12352
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis ). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0373
Amyloid-β
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
甘草查尔酮 B
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β ; Aβ42 ) 自聚集作用 (IC50 =2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-136065
HY-145260
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-150652
FGFR
Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-151577
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain ) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-12678S1
HY-W032013S3
HY-163511
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50 s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-158117
Apoptosis
Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物,可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.13,0.15,0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-146617
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-N2037A
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122818
HY-108556
HY-152226
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-N0492R
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-N10091
Apoptosis
Others
2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 是一种柠檬苦素类化合物,从 Azadirachta indica A. Juss. var. siamensis Valeton 的树皮、叶子、根和种子的提取物中分离出来。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 对一种或多种细胞系表现出有效的细胞毒性。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 激活 caspase-3、-8 和 -9,同时增加 Bax/Bcl-2 的比率。2,3-Dihydro-3α-methoxynimbolide 通过 AZ521 中的线粒体和死亡受体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147898
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。
HY-147900
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。
HY-147899
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-N2534
HY-115993
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
HY-15898
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl
c-Kit
Apoptosis
PDGFR
Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-120877
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-145736
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 具有抗肿瘤活性。
HY-145736A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
HY-147825
EGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂,IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性,IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-B0263
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-15843
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
MIR96-IN-1 靶向 miR-96 (miRNA-96, microRNA-96) 发夹前体结构中的 Drosha 位点,抑制其生物生成,及抑制下游靶标,并触发乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis )。MIR96-IN-1 结合到 RNA1,RNA2,RNA3,RNA4 和 RNA5 的 Kd 分别为 1.3,9.4,3.4,1.3 和 7.4 μM。MIR96-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-14153S
HY-N2127
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-133136
HY-W011303
HY-L003
2238 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2238 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L162
2467 compounds
细胞死亡在身体的发育和维持体内平衡以防止疾病的发展中起着关键作用。 根据所涉及过程的调节,细胞死亡可以定义为程序性死亡和非程序性死亡。程序性细胞死亡 (PCD) 可分为裂解性细胞死亡和非裂解性细胞死亡,主要包括凋亡、坏死性凋亡和细胞焦亡。非程序性细胞死亡 (Non-PCD) 一般指坏死。与意外细胞死亡 (ACD) 形成鲜明对比的是,调节性细胞死亡 (RCD) 依赖于专用的分子机制。细胞死亡包括内在细胞凋亡、外在细胞凋亡、坏死性凋亡、铁死亡、细胞焦亡、溶酶体依赖性细胞死亡等。
MCE 收录了 2467 种细胞死亡相关化合物,涵盖多个靶点,如凋亡、铁死亡、焦亡、坏死性凋亡等,是筛选细胞死亡药物的有用工具。
HY-L015
575 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 575 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L135
2138 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2138种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L051
938 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 938 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
HY-L155
472 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 472 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L059
1266 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1266 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L133
188 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供188种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L018
226 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 226 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L164
1286 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1286种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L010
519 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 519 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L050
257 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 257 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L089
894 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 894 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-147889
HY-15924
MTT; Thiazolyl Blue Tetrazolium bromide; Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide
Chromogenic Substrates
噻唑蓝
Thiazolyl Blue (MTT) 是一种具有细胞渗透性和正电荷的四唑染料,用于检测细胞的还原性代谢。Thiazolyl Blue 被细胞通过质膜吸收,然后被细胞内的 NAD (P) H 氧化还原酶还原为甲醛。它经常用于比色测定,以测量细胞增殖,细胞毒性,和凋亡。
HY-D0815
Fluorescent Dyes/Probes
碘化丙啶
Propidium Iodide (PI) 是一种细胞核染色试剂,可染色 DNA。Propidium Iodide 是一种溴化乙啶的类似物,在嵌入双链 DNA 后释放红色荧光。Propidium Iodide 不能通过活细胞膜,但却能穿过破损的细胞膜而对核染色。Propidium Iodide 的荧光波长为 493/617 nm,与 DNA 嵌合后波长为 536/635 nm。Propidium Iodide 常用于细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞坏死 (necrosis ) 的检测,常用于流式细胞仪分析。
HY-151544
Fluorescent Dyes/Probes
PNE-Lyso 是一种可激活荧光探针。PNE-Lyso 可以用两种荧光信号检测细胞内 pH 值和己糖胺酶。PNE-Lyso 可以通过可视化溶酶体形态来区分凋亡和坏死。PNE-Lyso 能够用于研究活性分子诱导的细胞死亡过程。
HY-D0918
Fluorescent Dyes/Probes
YO-PRO-1 (Oxazole yellow) 是一种羰花青单体和 DNA 绿色荧光染料,不能渗透正常动物细胞膜,但可以渗透凋亡和坏死细胞的细胞膜。 YO-PRO-1通常用于检测细胞凋亡和坏死。 YO-PRO-1 对 DNA 具有高亲和力,在未与 DNA 结合时基本上不发出荧光。当细胞凋亡发生时,细胞膜的通透性发生变化。 YO-PRO-1可以进入凋亡细胞并与DNA结合并发出明亮的绿色荧光。因此,YO-PRO-1常与碘化丙啶(PI)一起使用来分析和鉴定凋亡和坏死细胞。
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Fluorescent Dye
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-D2227
Fluorescent Dyes/Probes
IR-58 是一种靶向线粒体的近红外 (NIR) 荧光团,是一种自噬 (autophagy ) 增强剂。IR-58 通过诱导过度自噬杀死肿瘤细胞并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),这是通过活性氧 (ROS)-Akt-mTOR 途径介导的。
HY-D1432
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-C6-DEVD-FMK 是一种 Caspase-3 荧光标记抑制剂。可用于检测哺乳动物细胞凋亡中的活性 caspase-3。Z-DEVD-FMK 是一种特异性 caspase-3 抑制剂。
HY-D1433
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-C6-LEHD-FMK 是一种荧光标记的 caspase-9 抑制剂,可用于检测正在发生凋亡的哺乳动物细胞中的活性 caspase-9。 FITC-C6-LEHD-FMK 为灵敏检测活细胞中活化的 caspase-9 提供了一种方便的方法。 Z-LEHD-FMK 是一种特异性 caspase-9 抑制剂。
HY-156087G
Fluorescent Dye
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。
HY-128868
Fluorescent Dyes/Probes
异硫氰酸荧光素-葡聚糖
FITC-Dextran (MW 10000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 10000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 10000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868A
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 4000)
FITC-Dextran (MW 4000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 4000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 4000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868D
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-Dextran (MW 40000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 400000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 400000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868G
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 150000)
FITC-Dextran (MW 150000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=491 nm; Em=518 nm)。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 150000) 可用于动物的灌注研究和荧光微淋巴造影,用于研究影响血脑屏障 (BBB) 通透性的过程。FITC-Dextran (MW 150000) 可作为荧光探针研究细胞渗透性。
HY-128868B
Dyes
FITC-Dextran (MW 3000-5000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤,并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 还可用于细胞渗透性的研究,如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。储存方式:避光。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N1428A
Biochemical Assay Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Biochemical Assay Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-125857
HY-P2780
HY-133948
Glyceryl palmitoleate
Biochemical Assay Reagents
1-Palmitoleoyl glycerol 是一种具有生物活性的单酰基甘油。它增加道诺霉素的积累,表明在 Caco-2 细胞中抑制 P-糖蛋白。 1-Palmitoleoyl glycerol 诱导胸腺细胞凋亡。
HY-W008907
HY-W127530
alpha-Tocopherol phosphate disodium; TocP disodium; Vitamin E phosphate disodium
Biochemical Assay Reagents
α-Tocopherol phosphate (alpha-Tocopherol phosphate) 是一种抗氧化剂,可以保护长波 UVA1 诱导的细胞死亡,并清除 UVA1 诱导的活性氧 (ROS )。α-Tocopherol phosphate disodium 可抑制内皮祖细胞凋亡 (apoptosis ),增加高糖/低氧条件下内皮祖细胞迁移能力,促进血管生成。
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-139414
Biochemical Assay Reagents
Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis )。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
HY-156087G
Biochemical Assay Reagents
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。
HY-130502
Cholesterol beta-epoxide
Biochemical Assay Reagents
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。Cholesterol 5beta,6beta-epoxide 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2620
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis )。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-P3148
HY-19554
HY-P2780
Peptides
Others
Cathepsin B 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死亡和自噬性细胞死亡)。
HY-16375
HY-P4157
HY-P4157A
HY-P1736
HY-P2698
HDAC
Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-138203
HY-P4910
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1126
HY-P2466
Apoptosis
Cancer
Bax BH3 peptide (55-74), wild type 是一种含 20 个氨基酸的 Bax BH3 肽 (Bax 1),能够在多种细胞系模型中诱导细胞凋亡。
HY-P1980
HY-P1190
HY-P5702
Bacterial
Apoptosis
Fungal
Infection
EP3 是一种抗菌肽。EP3 具有抗细菌和抗真菌活性。EP3 抑制 E. gallinarum , P. pyocyanea , A. baumanii , K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。EP3 还表现出对癌细胞的抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-P5703
HY-P10102
HY-P1841
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P3498
ZP1846
GCGR
Others
Elsiglutide (ZP1846) 是一种 GLP-2 类似物和一种具有口服活性和选择性的 GLP-2 受体激动剂,能够增加细胞增殖,减少肠道细胞凋亡 (apoptosis )。Elsiglutide 改善了 Lapatinib (HY-50898) 诱导的大鼠腹泻症状。
HY-P1007
Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VEID-FMK (Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK) 是一种选择性且不可逆的 caspase-6 肽抑制剂。Z-VEID-FMK 可减轻 S-(+)-氯胺酮诱导的 caspase-6 活性增强、DNA 断裂和细胞凋亡。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-P1142
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-105172
HY-P1142A
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) TFA 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) TFA 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) TFA 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P10090
Akt
PI3K
Apoptosis
Cancer
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。Apoptin-derived peptide 通过调节 PI3K /AKT /ARNT 信号而促进胃癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis)。在细胞内,Apoptin-derived peptide 抑制癌细胞侵袭和迁移,并抑制 PI3K 的亚基 p85 的表达和磷酸化,进一步抑制胃癌发展有关的 PI3K/AKT 通路。
HY-P1032S1
HY-P1258
Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
HY-P1258A
Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
HY-P1832A
HY-P1959A
HY-P1832
HY-P1959
HY-P1959B
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Others
TNO211 是一种有生物活性的肽。(基质金属蛋白酶 (MMP) 是一个肽链内切酶大家族。总的来说,MMP 可以降解各种细胞外基质蛋白,还可以处理许多生物活性分子。已知它们参与细胞表面受体的裂解、凋亡配体的释放以及趋化因子/细胞因子失活。 MMP 也被认为在细胞增殖、迁移(粘附/分散)、分化、血管生成、细胞凋亡和宿主防御等细胞行为中发挥着重要作用。该肽是 MMP-2、8、 12、13和14,含有MMP可裂解的Gly-Leu键和EDANS/DABCYL。使用 TNO211 的荧光检测非常灵敏,可以检测内皮细胞培养基和患者未经处理的滑液中的 MMP 活性。吸光度/电磁场 = 340/490 nm。)
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P3906
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P5754B
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 acetate 是脑卒中后轴突再生和功能恢复的候选物。TAT-NEP1-40 acetate 可以保护 PC12 细胞免受氧和葡萄糖剥夺 (OGD),促进神经突生长。TAT-NEP1-40 acetate 通过抑制神经元凋亡 (apoptosis ) 保护脑免受缺血再灌注损伤。TAT-NEP1-40 acetate 可以有效地递送到大鼠脑部。
HY-P4846
CXCR
Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可用作CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有杀菌活性并抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 增强 1 型细胞因子(IFN-γ 和 IL-12) 的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有用于脓毒症研究的潜力。
HY-P1142S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1142S
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P4121
Peptides
Metabolic Disease
L17E 是一种内体溶解肽,一种阳离子两亲肽,对晚期内体 (LE) 具有特定的膜裂解活性。L17E 被内吞到细胞中并被贩运到 LE。在 LE 的酸性环境中,L17E 扰乱并裂解 LE 膜,导致 LE 膜破裂并将 LE 内容物释放到胞质溶胶中。L17E 用于研究内体蛋白运输途径的作用。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-P2048
Peptides
Others
MOTS-c (human) 是一种有生物活性的肽。(高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽。护脑素样肽 (SHLP1-6)。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。 MOTS-c 被发现可以降低胰岛素抵抗、减少肥胖并促进体内平衡。)
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-K1072
MCE 细胞凋亡检测试剂盒 (Hoechst 法) 采用 Hoechst 33258 染色的方法快速检测细胞凋亡。
HY-K1076
Annexin V-mCherry 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-mCherry 染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞及坏死细胞呈红色荧光。
HY-K1078
MCE 一步法 TUNEL 细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈绿色荧光。
HY-K1071
MCE 细胞周期与细胞凋亡检测试剂盒采用碘化丙啶(Propidium Iodide, PI)染色的方法检测细胞周期和细胞凋亡。
HY-K1075
MCE Annexin V-PE 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-PE 染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞及坏死细胞呈红色荧光。
HY-K1079
MCE 一步法 TUNEL 细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈红色荧光。
HY-K1073
MCE Annexin V-FITC/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-FITC 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光(Annexin V-/PI-),早期凋亡细胞呈绿色荧光(Annexin V+/PI-),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光(Annexin V+/PI+)。
HY-K1080
MCE Annexin V-iFluor 488/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-iFluor 488 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光 (Annexin V-/PI-),早期凋亡细胞呈绿色荧光 (Annexin V+/PI-),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光 (Annexin V+/PI+)。
HY-K1077
Annexin V-mCherry/SYTOX Green 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-mCherry 和 SYTOX Green 联合染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈红色荧光,坏死细胞呈红色和绿色荧光。
HY-K1074
Annexin V-EGFP/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-EGFP 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光(Annexin V-/PI-),早期凋亡细胞呈绿色荧光(Annexin V+/PI-),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光(Annexin V+/PI+)。
与 FITC 相比,EGFP 的绿色荧光更强,不易淬灭,稳定性更高。
HY-K1070
MCE 细胞凋亡与坏死检测试剂盒采用 Hoechst 33342 和碘化丙啶(Propidium Iodide, PI)双染的方法快速检测细胞凋亡与细胞坏死。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99371
AK002; Anti-Siglec-8 Reference Antibody (lirentelimab)
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Lirentelimab (AK002) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向唾液酸结合的 Ig 样凝集素 8 (SIGLEC8 )。Lirentelimab 诱导 IL-5 激活的嗜酸性粒细胞细胞凋亡 并抑制 IL-5 介导的肥大细胞激活。Lirentelimab 可用于嗜酸性胃炎、十二指肠炎的研究。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-P99014
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cusatuzumab 是一种人 αCD70 单克隆抗体。 Cusatuzumab 显示出增强抗体依赖性的细胞毒性。 Cusatuzumab 可减少白血病干细胞 (LSC) 并触发与骨髓分化和凋亡 apoptosis 相关的基因特征。Cusatuzumab 具有研究急性白血病 (AML) 的潜力。
HY-P99349
Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19 ) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合,Loncastuximab tesirine 被迅速内化,引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡 ,可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99707
HY-P99270
CS-1008; Anti-Human TRAIL-R2 Recombinant Antibody
Apoptosis
Cancer
Tigatuzumab (CS-1008) 是一种靶向 death receptor 5 (DR5 ) 的人源 IgG1 单克隆抗体。Tigatuzumab 可诱导癌细胞凋亡 ,并抑制体内抑制肿瘤生长。Tigatuzumab 可用于癌症研究。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-P99655
KB004
Ephrin Receptor
Apoptosis
Cancer
Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD =610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
HY-P99442
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR ,HER2 ,HER3 ,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99653
VAY-736
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99487
BR 3FC
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Briobacept (BR 3FC) 是选择性靶向 BLyS (BAFF ) 的单克隆抗体,能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Briobacept 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-P99413
ASP1650
Inhibitory Antibodies
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-P99956
VLS-101; MK-2140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Apoptosis
Cancer
Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种新型抗体-活性分子偶联物 (ADC ),包含人源化单克隆抗体 zilovertamab 和抗微管细胞毒素单甲基 vedotin。Zilovertamab vedotin 与肿瘤细胞 ROR1 结合导致快速内化、转运至溶酶体、抗体-活性分子偶联物裂解和单甲基 vedotin 释放。Zilovertamab vedotin 诱导细胞凋亡。Zilovertamab vedotin 可用于癌症研究。
HY-P99111
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
Species:
Human (6)
Rat (1)
Tag:
His (6)
Tag Free (1)
Source:
E. coli Cell-free (3)
E. coli (4)
Cat. No.
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Product Name
Species
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产品对比
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货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0011AS
Docetaxel-d5 (trihydrate) 是 Docetaxel (Trihydrate) 的氘代物。Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization ) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表
HY-B0849S1
Azoxystrobin-d3 是 Azoxystrobin 的氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-19542S
Ceramide C6-d7 是 Ceramide C6 的氘代物。Ceramide C6 是神经酰胺途径激活剂,是一种外源性短链神经酰胺,可诱导多种癌细胞凋亡。
HY-B2054S
Tebufenozide-d9 是 Tebufenozide 的氘代物。 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108692S
Enterolactone-d6 是 Enterolactone 的氘代物。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B1448AS
(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis ) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
HY-N3995S
5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞 。具有抗癌和抗惊厥作用 。
HY-N0006S
Demethoxycurcumin-d7 是 Demethoxycurcumin 的氘代物。Demethoxycurcumin 是姜黄素的一种主要活性成分,已被证明有抗炎症和对癌细胞毒性作用。
HY-B0075S2
Melatonin-d7 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-B0075S1
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-116852S
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-W015084S
β-Ionone-13 C3 是一种 13 C 标记的 β-Ionone。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌细胞 SGC7901 凋亡 (apoptosis )。具有抗肿瘤活性。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-10218S
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-15306S
Eltrombopag-13 C4 (SB-497115-13 C4 ) 带有 13 C 标记的 Z-Eltrombopag。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂,可促血小板的活性,用于研究慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用,还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0215S
Acetylcysteine-d3 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-78131S2
Ibuprofen-d4 是 Ibuprofen 的氘代物。 Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-N1428S4
Citric acid-18 O 是 18 O 标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-15037S1
Diclofenac-d4 (sodium) 是 Diclofenac sodium 的氘代物。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15036S
Diclofenac-d4 是 Diclofenac 的氘代物。Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-B0215S1
Acetylcysteine-15 N 是一种 15 N 标记的 Acetylcysteine。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcyste
HY-N0492S
α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是 13 C 标记的 Citric acid。 Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-N8015S1
Octanal-d2 是氘代标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-15037S
Diclofenac-13 C6 (sodium heminonahydrate) 是一种 13 C 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-14596S
Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ,比如 EGFR ) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
HY-B1490AS
Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S
Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490AS1
Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S1
Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-W015912S
2-Acetylfuran-d3 是氘代标记的 Citreoviridin (HY-N6745)。Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+ /K+ ATPase ,而在微粒体中,刺激 Na+ /K+ -ATPase 和 Mg2+ -ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis )。
HY-B0849S
Azoxystrobin-d4 是 Azoxystrobin 氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-15036S1
Diclofenac-13 C6 是 13 C6 标记的 Diclofenac。Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Dic
HY-15037S2
Diclofenac-13 C6 (Sodium) 是 13 C6 标记的 Diclofenac (Sodium)。Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50
HY-50936S
Trabectedin D3 (Ecteinascidin 743 D3) 是 Trabectedin 的氘代物。Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Trabectedin 与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis ),并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。
HY-N0273S
Brassinolide-d5 是氘代标记的 Brassinolide (HY-N0273)。Brassinolide 是一种主要的植物生长调节剂,可调节植物细胞生长。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-13629S1
Etoposide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Etoposide。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-78131S3
Ibuprofen-13 C6 ((±)-Ibuprofen-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Ibuprofen (HY-78131)。Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) 是一种口服有效的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ibuprofen 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
HY-P1032S1
Angiotensin I-13 C5 ,15 N (human, mouse, rat) 是 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin I (human, mouse, rat) (HY-P1032)。Angiotensin I (human, mouse, rat) 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。
HY-B0075S
Melatonin-d4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-N6740S
β-Zearalanol-d4 是一种氘代标记的 Beta-Zearalanol (HY-N6740)。Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis ) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。
HY-B0294S
Flubendazole-d3 是 Flubendazole 的氘代物。Flubendazole 是一种安全有效的驱虫活性分子,广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡,抑制 G2/M 细胞周期。
HY-16322S
Minodronic acid-d4 是 Minodronic acid 氘代物。Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂 。
HY-132334S
9-cis-Retinoic acid-d5 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057),维生素 A 的衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),调节细胞周期并具有抗癌,抗炎和神经保护活性。
HY-10227S
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
HY-14914S1
Azilsartan-d4 是 Azilsartan 的氘代物。 Azilsartan 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1 ) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis )。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
HY-N2026S1
Propylparaben-d4 是 Propylparaben 的氘代物。 Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-W012998S2
2,3-Pentanedione-d3 是氘代标记的 Eugenol acetate (HY-W014612)。Eugenol acetate (Eugenyl acetate) 是抗菌、抗癌、抗炎和抗氧化剂。Eugenol acetate 能够抑制 NF-κB,增强 p53 和 p21 (WAF1) 的表达。Eugenol acetate 可预防化学诱导的皮肤癌,并抑制癌细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-117433S
4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 是 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 的氘代物。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前体 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA ,诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡,可以通过产生活性氧 (ROS ) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。
HY-B0143S4
Niacin-15 N,13 C3 是一种具有口服活性的水溶性B3维生素 (B3 vitamin ),是人类必需的营养物质。Niacin (Vitamin B3) 在能量代谢、细胞信号级联调节基因表达和细胞凋亡 (apoptosis ) 中起关键作用,也可用于心血管疾病的研究。
HY-N2026S
Propylparaben-d7 (Propyl parahydroxybenzoate-d7 ) 是氘代标记的 Propylparaben (HY-N2026)。Propylparaben 是一种抗菌防腐剂,可由植物和细菌自然产生。Propylparaben 广泛用于化妆品、药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期、细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏窦卵泡生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还会降低大鼠的精子数量和活动活性。
HY-P1142S1
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1142S
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-16938S
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-113439S
12-HETE-d8 是 12-HETE 的氘代物。12-HETE 是花生四烯酸在 12-LOX 催化下的主要代谢产物,抑制细胞凋亡。12-HETE 通过整合素连接激酶 (ILK) 通路促进 NF-κB 的活化和核转位。12-HETE 具有抗血栓形成和促血栓形成作用。12-HETE 还是一种神经调节剂。
HY-16938S1
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-W032013S3
1-Octanol-d5 是氘代标记的 Carvacrol (HY-N0711)。Carvacrol 是一种具有口服活性的单萜酚,可以从大量芳香植物中提取,包括百里香和牛至,具有抗氧化、抗菌、抗真菌、抗癌、抗炎、保肝、解痉和血管松弛剂特性。Carvacrol 还引起 G0/G1 细胞周期阻滞,下调 Notch-1 和 Jagged-1 ,诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Carvacrol 被用作低浓度的食品调味成分和防腐剂,以及化妆品配方中的香味成分。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80534
AIFM1; AIF; PDCD8; apoptosis -inducing factor 1; mitochondrial; Programmed Cell death protein 8
WB, ICC/IF
Human
AIF Antibody (YA835) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 67 kDa, targeting to AIF (8H1). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81520
PDCD6; ALG2; Programmed Cell death protein 6; apoptosis -linked gene 2 protein homolog
IHC-P
Human
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-131036
炔烃
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15843
叠氮化物
MIR96-IN-1 靶向 miR-96 (miRNA-96, microRNA-96) 发夹前体结构中的 Drosha 位点,抑制其生物生成,及抑制下游靶标,并触发乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis )。MIR96-IN-1 结合到 RNA1,RNA2,RNA3,RNA4 和 RNA5 的 Kd 分别为 1.3,9.4,3.4,1.3 和 7.4 μM。MIR96-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-113803
4-HNE alkyne
炔烃
4-Hydroxynonenal alkyne (4-HNE alkyne) 是一种含有炔烃的点击化学试剂。4-Hydroxynonenal alkyne 在结肠癌 (RKO) 细胞中可诱导血红素加氧酶和细胞凋亡 (apoptosis ).
HY-155541
炔烃
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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